WAY-100635 Maleate

카탈로그 번호S2663 배치:S266301

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기술 자료

화학식

C25H34N4O2.C4H4O4
분자량 538.64 CAS 번호 1092679-51-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 85 mg/mL (157.8 mM)
Ethanol 85 mg/mL (157.8 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 WAY-100635 Maleate는 IC50 0.95 nM를 갖는 강력하고 선택적인 5-HT 수용체 길항제입니다.
표적
5-HT
0.95 nM
시험관 내(In vitro) WAY 100635 (10 nM)로 관류된 등쪽 솔기 핵 (DRN) 슬라이스에서, 대부분의 추정 5-HT 뉴런은 발화율을 증가시킵니다 (기저율의 13%). 또한, WAY 100635는 5-HT (3-15 μM), 8-OH-DPAT (10 nM), 5-카르복사미도트립타민 (20 nM) 및 레소피트론 (100 nM)에 의해 생성되는 발화율 감소를 완전히 방지합니다. WAY 100635에 의해 발휘되는 길항작용은 5-HT 농도를 300 μM로 증가시키면 IC50 0.95 nM로 완전히 극복됩니다. 해마 슬라이스에서, WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)는 세포 내 기록된 CA1 피라미드 세포의 휴지 막 전위 또는 막 입력 저항을 변경하지 않습니다. 그러나, WAY 100635는 IC50 1.3 nM의 과분극뿐만 아니라, 각각 IC50 22.5 μM 및 50 nM의 5-HT 및 5-카르복사미도트립타민에 의해 생성되는 막 입력 저항 감소를 완전히 방지합니다. WAY 100635는 IC50 1.35 nM를 가지며, 다른 다양한 중추신경계 수용체에 비해 5-HT1A 부위에 대해 > 100배 선택적입니다. [3H]WAY 100635 특이적 결합의 Bmax는 작용제 방사성 리간드 [3H]8-OH-DPAT보다 일관되게 50-60% 더 큽니다. Mn2+는 [3H]WAY 100635 특이적 결합을 억제하지만, 구아닌 뉴클레오타이드는 억제하지 않습니다. WAY 100635는 5-HT1A 수용체 작용제 작용이 없지만, 해마의 CA1 영역에 있는 시냅스 후 5-HT1A 수용체와 등쪽 솔기 5-HT 뉴런에 위치한 체성수상돌기 5-HT1A 수용체 모두에서 작용제의 효과를 용량 의존적으로 차단합니다. [3H]WAY 100635는 약 2.5 nM의 Kd를 가집니다. 분리된 기니피그 회장에서 WAY 100635는 강력하고 고농도에서는 5-카르복사미도트립타민의 5-HT1A 수용체 작용제 작용에 대한 극복할 수 없는 길항제이며, 겉보기 pA2 값 (0.3 nM에서)은 9.71입니다. [3H]WAY 100635 (마우스당 4 μCi -7.6 μCi)의 정맥 주사 후 5분 뒤, 전체 뇌에서 발견된 삼중수소의 양은 주사된 방사능의 1.5-1.8%에 불과했으며, 3H 축적의 지역적 차이는 이미 5-HT1A 수용체 밀도와 일치했습니다. 최근에 발견된 도파민성 활동을 고려할 때, WAY 100635를 선택적 5-HT1A 길항제로 사용하는 연구에서 도출된 결론은 재평가될 필요가 있을 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) [3H]WAY 100635는 마우스에 정맥 투여 후 뇌 5-HT1A 수용체에 선택적으로 결합하는 것으로 나타났습니다. WAY 100635는 또한 8-OH-DPAT가 등쪽 솔기 5-HT 뉴런의 발화를 억제하고 '5-HT 증후군', 저체온증, 과식증을 유발하며 혈장 ACTH 수치를 높이는 능력을 용량 의존적으로 차단합니다. 마우스 명/암 상자 불안 모델에서 WAY 100635는 항불안 효과를 유도합니다. WAY 100635는 쥐의 단기 기억의 지연 매칭-위치 모델에서 인지에 내재적인 영향을 미치지 않지만, 8-OH-DPAT의 운동 동기 부여 성능에 대한 파괴적인 효과를 역전시킵니다. WAY 100635는 마취된 쥐에서 등쪽 솔기 뉴런 발화에 대한 8-OH-DPAT의 억제 작용을, 그 자체로는 억제 작용이 없는 용량에서 차단합니다. 행동 모델에서 WAY 100635 자체는 명백한 행동 변화를 유도하지 않지만 쥐와 기니피그에서 8-OH-DPAT에 의해 유도된 행동 증후군을 강력하게 길항합니다 (최소 유효 용량 = 0.003 mg/kg s.c. 및 ID50 = 0.01 mg/kg s.c., 각각). WAY 100635는 또한 마우스와 쥐에서 8-OH-DPAT에 의해 유도된 저체온증을 ID50 값 0.01 mg/kg s.c.로 차단합니다.
특징 최초의 5-HT1A 길항제 방사성 리간드로 특징지어집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Neurons

  • 농도

    1 nM -5 nM

  • 배양 시간

    2 minutes -5 minutes

  • 방법

    Extracellular recordings are made with glass microelectrodes filled with 2 M NaC1 (12 MΩ-15 MΩ). Cells are identified as 5-HT neurons according to the following criteria: biphasic action potentials of 2 msec to 3 msec in duration, slow (0.5 Hz - 2.0 Hz) and regular pattern of discharge. Firing is evoked in the otherwise silent neurons by adding the alpha-l adrenergic agonist phenylephrine (3 μM) to the superfusing ACSF. Baseline activity is recorded for at least 10 minutes before application of the different drugs. The electric signals are fed into a high-input impedance amplifier, an oscilloscope and an electronic ratemeter triggered by individual action potentials connected to an A/D converter and a personal computer. Using dedicated software, the integrated firing rate is recorded, computed and displayed on a chart recorder as consecutive 10-sec samples. The effects of agonists are evaluated by comparing the mean discharge frequency recorded during the 2 minutes that preceded WAY 100635 application with that recorded at the peak of WAY 100635 action (usually 2-5 minutes after the beginning of application). When the agonists are applied in the presence of the antagonist, the effect of the agonist is compared to baseline firing rate and to the frequency recorded during superfusion of the antagonist alone. The antagonist is left to equilibrate for 10 minutes to 25 minutes before retesting of the action of agonists.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Male CD1 mice with 25-30 g body weight

  • 용량

    250 μL (30.4 μCi/mL)

  • 투여

    Administered via i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768719/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8788530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9037397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7705451/

고객 제품 검증

<p>Effects of antagonists on the anti-hyperalgesic effects of sinomenine in CCI rats. * P , 0.05 as compared to vehicle control group (N=8 per group). The 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 does not block the antinociceptive effects of 40 mg/kg sinomenine.</p>

, , Sci Rep, 2014, 4:7270.

The effects of D1 antagonist Sch23390 and 5-HT1A antagonist WAY-100635 on CK’s antidepressant behavioral effects. Sch23390 (0.05 mg/kg) or WAY-100635 (0.2 mg/kg) was administered (s.c.) 30 min before CK once daily for consecutive 14 days, and TST (a) was performed on day 13, FST (b) on day 14. For CUMS model study, after 2 weeks of CUMS, the antagonists were administrated respectively for 4 weeks, and then sucrose preference (c) and open field test (d) were performed. FST chronic forced swimming test, TST tail suspension test. Data represent means ± SEM (n = 12/group). *p < 0.05, **p < 0.01, one-way ANOVA with post-hoc Tukey’s HSD test or Dunnett’s t test; #p < 0.05, two-way repeated-measures ANOVA interaction.

데이터 출처 [ , , Neurochem Res, 2018, 43(7):1371-1382 ]

Sellecks WAY-100635 Maleate 인용됨 9 출판물

Single-dose psilocybin rapidly and sustainably relieves allodynia and anxiodepressive-like behaviors in mouse models of chronic pain [ Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295] PubMed: 41039182
Targeting 5-Hydroxytryptamine Receptor 1A in the Portal Vein to Decrease Portal Hypertension [ Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007] PubMed: 38906512
Regular Aerobic Exercise Attenuates Pain and Anxiety in Mice by Restoring Serotonin-Modulated Synaptic Plasticity in the Anterior Cingulate Cortex [ Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581] PubMed: 34935710
N-Demethylsinomenine, an active metabolite of sinomenine, attenuates chronic neuropathic and inflammatory pain in mice [ Sci Rep, 2021, 11(1):9300] PubMed: 33927244
Spinal Serotonin 1A Receptor Contributes to the Analgesia of Acupoint Catgut Embedding by Inhibiting Phosphorylation of the N-Methyl-d-Aspartate Receptor GluN1 Subunit in Complete Freund's Adjuvant-Induced Inflammatory Pain in Rats [Cui WQ, et al. J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16] PubMed: 30102991
Antidepressant Effects of the Ginsenoside Metabolite Compound K, Assessed by Behavioral Despair Test and Chronic Unpredictable Mild Stress Model [Song W, et al. Neurochem Res, 2018, 43(7):1371-1382] PubMed: 29790069
Levo-Tetrahydroberberrubine Produces Anxiolytic-Like Effects in Mice through the 5-HT1A Receptor. [Mi G, et al. PLoS One, 2017, 12(1):e0168964] PubMed: 28085967
Stimulation of Anxiety-Like Behavior via ERK Pathway by Competitive Serotonin Receptors 2A and 1A in Post-Traumatic Stress Disordered Mice. [ Neurosignals, 2017, 25(1):39-53] PubMed: 28977803
Antinociceptive effects of sinomenine in a rat model of neuropathic pain. [Zhu Q, et al. Sci Rep, 2014, 4:7270] PubMed: 25434829

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