Turofexorate Isopropyl (XL335)

카탈로그 번호S2694 배치:S269401

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₄F₂N₂O₃

분자량

438.47

CAS 번호

629664-81-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

33 mg/mL (75.26 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.56 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)은 FXR의 강력하고 선택적인 작용제로, EC50가 4 nM이며 LXR, PPAR, ER 등 다른 핵 수용체에 대해 높은 선택성을 보입니다. 1상 연구.

표적

FXR

4 nM(EC50)

시험관 내(In vitro)

WAY-362450은 인간 FXR의 리간드 결합 도메인(LBD)에 결합합니다. WAY-362450은 주로 소수성 주머니에 존재하며, 소수의 극성 원자만이 WAY-362450과 접촉합니다. WAY-362450은 프로모터 분석에서 EC50이 각각 17, 230, 33 nM인 리포터 구조를 이용하여 인간 BSEP, 인간 SHP 및 마우스 IBABP 유전자의 전사를 촉진합니다. 1 μM 농도의 WAY-362450은 인간 세포 배양에서 BSEP, SHP 및 IBABP를 코딩하는 mRNA를 각각 13배, 2배, 20배 유의하게 유도합니다. 1 μM 농도의 WAY-362450은 인간 Hep3B 간암 세포에서 인터루킨-6 유도 CRP 발현을 억제하며, FXR을 짧은 간섭 RNA로 녹다운하면 억제 효과가 약화됩니다.

생체 내(In Vivo)

WAY-362450은 쥐에게 3 mg/kg 용량으로 정맥 또는 경구 투여했을 때 25시간의 지연된 반감기, 적당한 분포 용적, 그리고 3.3 L/kg의 낮은 청소율을 보였습니다. WAY-362450을 정상 C57bl/6 마우스에게 7일 동안 10 mg/kg 용량으로 경구 투여했을 때, 트리글리세리드는 62.0 ± 6.4 mg/dL로, 총 콜레스테롤은 78.1 ± 5.0 mg/dL로 유의하게 감소했습니다. LDLR^−/− 마우스에게 6주 동안 매일 1 및 3 mg/kg 용량으로 WAY-362450을 경구 투여했을 때, 트리글리세리드는 각각 19% 및 39%, 총 콜레스테롤은 각각 23% 및 50%, 병변 형성은 각각 18% 및 36% 감소했습니다. 야생형 C57BL/6 마우스에게 4일 동안 매일 30 mg/kg 용량으로 WAY-362450을 복강 내 투여했을 때, 지질다당류 유도 혈청 아밀로이드 P 성분 및 혈청 아밀로이드 A3 mRNA 수치가 간에서 완화되었습니다. 성체 수컷 C57BL/6 마우스에게 4주 동안 매일 30 mg/kg 용량으로 WAY-362450을 경구 투여했을 때, 염증 세포 침윤 및 간 섬유증이 감소했으며, 염증 세포 침윤 감소는 각질세포 유래 케모카인 (mKC) 및 MCP 1의 혈청 수치 감소와 MCP-1 및 VCAM-1의 간 유전자 발현 감소와 관련이 있었고, WAY-362450 처리로 인한 간 섬유증 감소는 섬유증 표지자의 간 유전자 발현 감소와 일치했습니다. LDLR^−/− 및 apoE^−/− 마우스에게 30 mg/kg 용량으로 WAY-362450을 경구 투여했을 때, 식이 유도 고트리글리세리드혈증 및 비HDL 콜레스테롤 상승을 차단하고 대동맥 병변 형성의 거의 완전한 억제를 유도했으며, WAY-362450은 또한 작은 헤테로다이머 파트너(SHP) 발현을 유도하고 콜레스테롤 7α-하이드록실라제 (CYP7A1) 및 스테롤 12α-하이드록실라제 (CYP8B1) 발현을 억제했습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Seven week old male C57bl/6 mice 용량 10 mg/kg 투여 Administrated orally once daily in the morning for a period of 7 days

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19159286/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19501927/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118524/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19174369/

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고객 제품 검증

: , , Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38.

Sellecks Turofexorate Isopropyl (XL335) 인용됨 4 출판물

Chronic activation of FXR-induced liver growth with tissue-specific targeting Cyclin D1. [ Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797]	PubMed: 31223053
Farnesoid X receptor associates with β-catenin and inhibits its activity in hepatocellular carcinoma [Liu X, et al. Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38]	PubMed: 25650661
Agonist of farnesoid X receptor protects against bile acid induced damage and oxidative stress in mouse placenta--a study on maternal cholestasis model. [ Placenta, 2015, 36(5):545-51]	PubMed: 25747729
Activation of farnesoid X receptor induces RECK expression in mouse liver. [ Biochem Biophys Res Commun, 2014, 443(1):211-6]	PubMed: 24291500

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