Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
WEHI-539는 BCL-XL에 대한 높은 친화도(IC50=1.1 nM)와 선택성을 가지며, 선택적으로 생존 촉진 활성을 길항하여 세포를 강력하게 사멸시킵니다. 이 화합물은 다른 생존 촉진 BCL-2 계열 구성원에 비해 BCL-XL에 대해 400배 이상 높은 친화도를 가지고 있습니다.
표적
Bcl-xL (Cell-free assay)
1.1 nM
시험관 내(In vitro)
WEHI-539는 BCL-XL에 대해 우수한 선택성을 보입니다. 이 화합물의 강한 리간드는 이러한 선택성을 유지합니다 (BCL-2에 비해 500배, BCL-W, MCL-1 및 A1에 비해 400배). MCL-1이 없는 섬유아세포를 사멸시킵니다. 따라서 이 화합물은 BCL-XL에 매우 강하게 결합하며, IC50 및 KD 값은 1 nM에 가깝거나 그 이하이고 해리 속도가 느릴 뿐만 아니라 BAX, BAK 또는 둘 다에 의존하는 Apoptosis 반응을 유발합니다. 또한, 그 생물학적 활성은 결합 프로필과 관련이 있습니다. MCL-1, BCL-2 및 BCL-W의 증가된 양은 현저한 저항성을 부여하며, 혈소판 파괴 능력은 표적 BCL-XL 억제의 잘 검증된 마커입니다. 또한, 이 화학물질은 BCL-XL을 선택적으로 억제하여 MEF에서 BAK 의존성 Apoptosis 반응을 유도합니다.
Wild-type (WT), mcl-1−/−, bcl-2−/− or bcl-x−/− MEFs were treated with 10 μM WEHI-539 or ABT-737 for 1 h and fractionated into mitochondrial-enriched (pellet) and cytosolic (soluble) fractions, which were subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with antibody against cytochrome c (anti-cyt c); HSP70 was used as a loading control.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23603658/
Sellecks WEHI-539 인용됨 11 출판물
Multi-selective RAS(ON) Inhibition Targets Oncogenic RAS Mutations and Overcomes RAS/MAPK-Mediated Resistance to FLT3 and BCL2 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia
[ bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786]
Allosteric SHP2 inhibition increases apoptotic dependency on BCL2 and synergizes with venetoclax in FLT3- and KIT-mutant AML
[ Cell Rep Med, 2023, 4(11):101290]
Exploiting ulnerabilities induced b recurrent mutations in chondrosarcoma and giant cell tumour of bone: therapeutic targeting of the altered epigenome and be
[ Leiden University
The Netherlands, 2023, ]
BCL-XL is crucial for progression through the adenoma-to-carcinoma sequence of colorectal cancer
[ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00816-w]
Identification des voies de signalisations impliquées dans l'activité pro-apoptotique du récepteur à dépendance UNC5B
[ HAL open science, 2021, version 1]
Intracellular BH3 Profiling Reveals Shifts in Antiapoptotic Dependency in Human B Cell Maturation and Mitogen-Stimulated Proliferation
[Dai J J Immunol, 2018, 200(5):1727-1736]
Myeloid cell leukemia-1 is an important apoptotic survival factor in triple-negative breast cancer
[Goodwin CM Cell Death Differ, 2015, 22(12):2098-106]
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