WH-4-023

카탈로그 번호S7565 배치:S756501

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기술 자료

화학식

C₃₂H₃₆N₆O₄

분자량

568.67

CAS 번호

837422-57-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

12 mg/mL (21.1 mM)

Ethanol

6 mg/mL (10.55 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, 듀얼 LCK/SRC 억제제)는 시험관 내 분석에서 각각 2 nM 및 6 nM의 IC50s를 가진 강력하고 경구 활성 Lck/Src 억제제입니다. p38α 및 KDR에 대해 300배 이상의 선택성을 나타냅니다. 또한 SIK를 강력하게 억제하며 (SIK 1, 2 및 3에 대한 IC50 값은 각각 10, 22 및 60 nM) 밀접하게 관련된 다양한 키나제에 대해 선택성을 보입니다.

표적

Lck (Cell-free assay)	Src (Cell-free assay)
2 nM	6 nM

시험관 내(In vitro)

WH-4-023은 p38과 KDR에 대한 활성이 거의 없습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	Lck 키나아제 분석 Lck HTRF 키나아제 분석은 억제제 화합물의 존재 또는 부재 하에 가스트린의 비오틴화된 기질 펩타이드의 ATP 의존성 인산화를 포함합니다. 가스트린의 최종 농도는 1.2 μM입니다. ATP의 최종 농도는 0.5 μM (Km app = 0.6 ± 0.1 μM)이며, Lck (GST-키나아제 도메인 융합 (AA 225−509))의 최종 농도는 250 pM입니다. 완충액 조건은 다음과 같습니다: 50 mM HEPES pH = 7.5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0.05% BSA. 분석은 160 μL의 검출 시약으로 억제되고 중지됩니다. 검출 시약은 다음과 같습니다: 50 mM Tris, pH = 7.5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0.05% BSA, 0.1% Tween20으로 구성된 완충액. 판독 전에 스트렙타비딘 알로피코시아닌 (SA-APC)이 분석에서 최종 농도 0.0004 mg/mL로 첨가되며, 유로필화된 항-포스포티로신 항체 (Eu-anti-PY)는 최종 농도 0.025 nM로 첨가됩니다. 분석 플레이트는 320 nm에서 여기하고 615 nm 및 655 nm에서 방출하는 Discovery 형광 플레이트 리더에서 판독됩니다. 다른 키나아제에 대한 분석은 위에 설명된 것과 유사한 방식으로 수행되며, 키나아제의 특정 활성 및 기질에 대해 측정된 Km에 따라 반응에 첨가되는 효소, 펩타이드 기질 및 ATP의 농도를 변경합니다.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 C57BL/6 mice 용량 100 mg/kg 투여 i.v.

키나아제 분석:^{^[1]}

Lck 키나아제 분석
Lck HTRF 키나아제 분석은 억제제 화합물의 존재 또는 부재 하에 가스트린의 비오틴화된 기질 펩타이드의 ATP 의존성 인산화를 포함합니다. 가스트린의 최종 농도는 1.2 μM입니다. ATP의 최종 농도는 0.5 μM (Km app = 0.6 ± 0.1 μM)이며, Lck (GST-키나아제 도메인 융합 (AA 225−509))의 최종 농도는 250 pM입니다. 완충액 조건은 다음과 같습니다: 50 mM HEPES pH = 7.5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0.05% BSA. 분석은 160 μL의 검출 시약으로 억제되고 중지됩니다. 검출 시약은 다음과 같습니다: 50 mM Tris, pH = 7.5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0.05% BSA, 0.1% Tween20으로 구성된 완충액. 판독 전에 스트렙타비딘 알로피코시아닌 (SA-APC)이 분석에서 최종 농도 0.0004 mg/mL로 첨가되며, 유로필화된 항-포스포티로신 항체 (Eu-anti-PY)는 최종 농도 0.025 nM로 첨가됩니다. 분석 플레이트는 320 nm에서 여기하고 615 nm 및 655 nm에서 방출하는 Discovery 형광 플레이트 리더에서 판독됩니다. 다른 키나아제에 대한 분석은 위에 설명된 것과 유사한 방식으로 수행되며, 키나아제의 특정 활성 및 기질에 대해 측정된 Km에 따라 반응에 첨가되는 효소, 펩타이드 기질 및 ATP의 농도를 변경합니다.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
C57BL/6 mice
용량
100 mg/kg
투여
i.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16884310/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34848870/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28618271/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Blood, 2017, 130(25):2750-2761 ]

Sellecks WH-4-023 인용됨 33 출판물

Transcriptomic insights and feeder-free culturing of porcine expanded potential stem cells from cloned embryos [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527]	PubMed: 41024220
In vitro derivation of midbrain dopaminergic neurons from porcine embryonic stem cells in multi-dimensional conditions [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617]	PubMed: 41194288
NLRP7 maintains the genomic stability during early human embryogenesis via mediating alternative splicing [ Commun Biol, 2025, 8(1):125]	PubMed: 39865169
Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536]	PubMed: 40331984
Generation of bovine iPSCs from fetal fibroblasts for in vitro myogenesis and cultured meat [ Front Nutr, 2025, 12:1562981]	PubMed: 40453727
Generation of a genetically engineered porcine melanoma model featuring oncogenic control through conditional Cre recombination [ Sci Rep, 2025, 15(1):1616]	PubMed: 39794352
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924]	PubMed: 41150070
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13]	PubMed: 38955180
SuperFeat: Quantitative Feature Learning from Single-cell RNA-seq Data Facilitates Drug Repurposing [ Genomics Proteomics Bioinformatics, 2024, 22(3)qzae036]	PubMed: 39401181

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