Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
WHI-P97은 모델링 연구에서 추정 Ki 값 0.09 μM 및 EGFR 키나아제 억제 분석에서 측정 IC50 값 2.5 μM을 갖는 강력한 JAK-3 억제제입니다.
표적
JAK3
시험관 내(In vitro)
WHI-P97로 비만세포를 처리하면 5-리폭시게나제(5-LO)의 핵형질에서 핵막으로의 전위를 억제했으며, 결과적으로 IgE 수용체/FcεRI 교차결합 후 저농도 마이크로몰 농도에서 5-LO 의존성 류코트리엔(LT) 합성을 90% 이상 억제했습니다. 이 화합물은 5-LO의 효소 활성을 직접적으로 억제하지는 않지만, 필요한 칼슘 신호에 영향을 미치지 않으면서 핵막으로의 전위를 방지했습니다.
생체 내(In Vivo)
WHI-P97은 생쥐에서 5 μg/kg에서 50 mg/kg에 이르는 용량 수준에서 독성 징후 없이 매우 잘 견뎌냈으며, 단일 i.p. 또는 i.v. 볼루스 용량으로 투여했을 때 50 mg/kg 용량 수준에서 LD10에 도달하지 않았습니다. 시험관 내에서 비만세포 류코트리엔 합성을 억제하는 이 화합물의 치료 농도는 단일 비독성 40 mg/kg 볼루스 용량의 i.v. 또는 i.p. 투여 후 생체 내에서 쉽게 달성될 수 있었습니다. 비독성 용량 수준에서 알레르기 천식 생쥐 모델에서 유망한 생물학적 활성을 보였습니다. 이 화학 물질로 난백알부민에 감작된 생쥐를 치료하면 용량 의존적으로 메타콜린에 대한 기도 과민 반응의 발달을 예방했습니다. 난백알부민 도전 후 기도 내강으로의 호산구 모집을 용량 의존적으로 억제했습니다. 이 화합물은 CD-1 생쥐에서 58.9분의 제거 반감기(t1/2)와 891 ml/h/kg의 전신 청소율(CL)을 가졌으며, BALB/c 생쥐에서는 84.2분의 t1/2와 1513 ml/h/kg의 CL을 가졌습니다. CD-1 생쥐에서 AUC 및 Cmax 값은 각각 107.3 μM·h 및 296.7 μM이었고, BALB/c 생쥐에서는 각각 58.4 μM·h 및 212.7 μM이었습니다. 큰 분포 용적[CD-1 생쥐에서 322 ml/kg, BALB/c 생쥐에서 415 ml/kg; 혈장 용적(50 ml/kg)보다 약 6배 더 큼]은 혈관 외 구획으로 광범위하게 분포될 수 있음을 시사합니다.
RBL-2H3 cells were cultured overnight on 22- × 22-mm coverslips at a cell density of 0.01 × 106/ml with 0.24 mg/ml DNP-IgE. Sensitized RBL-2H3 cells were then treated with 30 μM WHI-P97, this compound, or vehicle before challenge with 20 ng/ml DNP-BSA at 37°C. After stimulation with DNP-BSA, the cells were fixed in cold methanol for 30 min, permeabilized in cold acetone, and blocked with 1% BSA containing nonimmune goat serum. Staining of mast cells with primary and secondary antibodies followed by confocal laser scanning microscopy.
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