WIN 55, 212-2 mesylate

카탈로그 번호S8017 배치:S801702

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기술 자료

화학식

C28H30N2O6S

분자량 522.61 CAS 번호 131543-23-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (191.34 mM)
Water 100 mg/mL (191.34 mM)
Ethanol 100 mg/mL (191.34 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212)는 인간 재조합 CB2 및 CB1에 대해 각각 3.3 nM 및 62.3 nM의 Ki를 갖는 강력한 cannabinoid (CB) receptor 작용제입니다. WIN 55,212-2 Mesylate는 글루타메이트 전달을 조절합니다.
표적
CB2
(Cell-free assay)
CB1
(Cell-free assay)
3.3 nM(Ki) 62.3 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

WIN 55,212-2는 나노몰 농도 범위에서 쥐 대뇌 피질 뉴런의 일차 배양에서 세포외 글루타메이트 수치를 증가시키며, 종 모양의 농도-반응 곡선을 나타냅니다. 아미노알킬인돌 WIN 55,212-2는 CB1 receptor보다 CB2에 더 선택적이며, CB2 대 CB1 용량-반응 비율은 19입니다.

생체 내(In Vivo)

이 결과는 대뇌 피질에서 CB1 receptor 매개 내인성 글루타메이트 수치 증가에 대한 생체 내 증거를 제공합니다. Cannabinoid Receptor 작용제 WIN 55,212-2는 낮은 mg/kg 용량에서 깨어있는 쥐의 전전두피질에서 투석액 글루타메이트 수치를 증가시킵니다.

밀도 g/mL

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    cerebral cortical cells

  • 농도

    1 nM, 10 nM

  • 배양 시간

    15 min

  • 방법

    On the day of the release experiment, the cells are rinsed twice by replacing the culture medium with Krebs Ringer-bicarbonate buffer (37℃). Thereafter, five consecutive fractions are collected, renewing this solution (400μl) every 30 min. The first 2 samples are used to assess basal glutamate levels, while pharmacological treatments are carried out during the third fraction. WIN 55,212-2 is applied 15 min before the end of the third fraction.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    male adult sprague-dawley rats

  • 용량

    0.01 mg/kg - 2 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11459762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7565624/

Sellecks WIN 55, 212-2 mesylate 인용됨 1 출판물

Gut-microbiota-brain axis in the vulnerability to psychosis in adulthood after repeated cannabis exposure during adolescence [ Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci, 2022, 10.1007/s00406-022-01437-1] PubMed: 35666299

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