기술 자료
| 화학식 | C21H24F3N7O2 |
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| 분자량 | 463.46 | CAS 번호 | 2012607-27-9 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 92 mg/mL (198.5 mM) | ||||
| Ethanol | 92 mg/mL (198.5 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | WNK463은 pan-WNK-kinase 억제제입니다. 이는 IC50이 각각 5nM, 1nM, 6nM, 9nM으로 4가지 WNK 계열 구성원(WNK1, WNK2, WNK3 및 WNK4) 모두의 시험관 내 키나아제 활성을 강력하게 억제합니다. | ||||||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | WNK463은 4가지 WNK 계열 구성원(WNK1, WNK2, WNK3 및 WNK4) 모두의 시험관 내 키나아제 활성을 강력하게 억제했습니다. 이 화합물은 또한 생화학적 분석 및 외인성 OSR1을 발현하고 솔비톨 매개 삼투압 스트레스에 의해 활성화되는 인간 배아 신장 293(HEK293) 세포에서 WNK1이 촉매하는 천연 WNK 기질인 산화 스트레스 반응 1(OSR1)의 인산화를 억제했습니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | 고혈압 설치류 모델에서 WNK463은 혈압 및 체액과 전해질 항상성에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 C57BL/6 마우스(100%)와 Sprague Dawley 랫트(74%)에서 경구 생체이용률이 있으며, 반감기는 각각 3.6시간과 2.1시간입니다. 자발성 고혈압 랫트(SHR)에서 이 화합물을 1, 3, 또는 10 mg/kg 체중으로 경구(p.o.) 투여했을 때 최대 혈장 농도(Cmax)는 각각 88, 441, 1,170 nM에 도달했습니다. 이러한 노출은 의식 있는 SHR에서 용량 의존적인 혈압 감소와 동시적인 심박수 증가를 유발했습니다. 또한, 이 화학 물질은 소변량과 소변 내 나트륨 및 칼륨 배설율의 유의미하고 용량 의존적인 증가를 유발했습니다. 경구 투여된 이 화합물은 또한 이 고혈압 마우스에서 혈압을 유의미하게 감소시켰습니다. 이는 WNK 키나아제 억제를 통해 생체 내 심혈관 및 신장 효과를 유발했습니다. |
프로토콜 (참조)
| 세포 분석: |
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| 동물 연구: |
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참조
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Sellecks WNK463 인용됨 16 출판물
| WNK1 mediates M-CSF-induced macropinocytosis to enforce macrophage lineage fidelity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4945] | PubMed: 40436823 |
| LRRC8A-containing anion channels promote glioblastoma proliferation via a WNK1/mTORC2-dependent mechanism [ bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139] | PubMed: 39975357 |
| SARS-CoV-2 spike-induced syncytia are senescent and contribute to exacerbated heart failure [ PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291] | PubMed: 39102426 |
| Identification and In Vivo Validation of Unique Anti-Oncogenic Mechanisms Involving Protein Kinase Signaling and Autophagy Mediated by the Investigational Agent PV-10 [ Cancers (Basel), 2024, 16(8)1520] | PubMed: 38672602 |
| Isoform-independent promotion of contractility and proliferation, and suppression of survival by with no lysine/K kinases in prostate stromal cells [ FASEB J, 2024, 38(7):e23604] | PubMed: 38591106 |
| WNKs regulate mouse behavior and alter central nervous system glucose uptake and insulin signaling [ bioRxiv, 2024, 2024.06.09.598125] | PubMed: 38915673 |
| The WNK1-ERK5 route plays a pathophysiological role in ovarian cancer and limits therapeutic efficacy of trametinib [ Clin Transl Med, 2023, 13(4):e1217] | PubMed: 37029785 |
| WNK1 collaborates with TGF-β in endothelial cell junction turnover and angiogenesis [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(30):e2203743119] | PubMed: 35867836 |
| Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] | PubMed: 35926468 |
| WNK Inhibition Increases Surface Liquid pH and Host Defense in Cystic Fibrosis Airway Epithelia [ Am J Respir Cell Mol Biol, 2022, 67(4):491-502] | PubMed: 35849656 |
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