BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP)

카탈로그 번호S8178 배치:S817802

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기술 자료

화학식

C19H18N4O3·HCl
분자량 386.83 CAS 번호 2095432-75-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 77 mg/mL (199.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP)는 EC50이 0.7 μM인 β-카테닌 및 TCF 의존적 전사 활동을 유도하는 세포 투과성 Wnt 신호 경로 활성화제입니다.
표적
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay)
시험관 내(In vitro) BML-284 (Wnt agonist 1)는 GSK-3β의 활성을 억제하지 않으며, Wnt 경로와 관련된 생리적 과정을 연구하는 데 유용한 도구가 될 수 있습니다. 이 화합물에 인간 뇌 내피세포 hCMEC/D3를 노출시켰을 때, 16시간 동안 10 μM (43 ± 2%, p < 0.01, n = 5) 및 20 μM (48 ± 5%, p < 0.01, n = 5)에 노출된 후 핵 또는 주변핵 β-카테닌 염색을 보이는 세포의 비율이 대조군 (12 ± 1%, n = 5)과 비교하여 증가했습니다.
생체 내(In Vivo) BML-284 (Wnt agonist 1)는 Xenopus 모델 (10 μM)에서 Wnt의 전신 수준 효과를 모방하며 Xenopus 배아 머리 형성에 영향을 미칩니다. 동물 모델 (랫트 신장 IR 모델)에서 이 화합물은 크레아티닌, AST 및 LDH의 혈청 수치를 유의하게 낮추고, IL-6 및 IL-1β의 생산과 MPO 활성을 억제했습니다. 신장에서 iNOS, 니트로티로신 단백질 및 4-하이드록시노네날을 감소시켜 신장 재생 및 기능을 향상시키고 IR 후 신장의 염증 및 산화 스트레스를 완화했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    293T cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    For high-throughput screening of BML-284 (Wnt agonist 1), 293T cells are transiently transfected with the reporter construct in T75 cell culture flasks. After overnight culture, cells are harvested and replated onto 384-well plates with 1.5×103 cells in each well; 24 h later, this compound solution (1 mM, 500 nL) is added to each well. After incubation for another 24 h, luciferase activity is measured with BrightGlo.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Male adult Sprague-Dawley rats

  • 용량

    5 mg/kg BW

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15724259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25514428/

고객 제품 검증

Both Wnt sinaling activators of agonist and recombinant protein, and therapeutic agents of fluorouracil and docetaxel stimulated TCF-4 promoter functions of wild-type (wt) could be blocked by Nano-Let-7b, compared with negative control group of mutant-type (mut). In detail, Let-7b alone affected the TCF-4 promoter activity effectively, and wnt signaling activators of either Wnt agonist-1 or Wnt protein attenuated the Let-7b functions significantly. Combined usage of therapeutic agent of either fluorouracil or docetaxel with Let-7b increased the TCF-4 activity when compared to groups treated with Let-7b alone, however, the TCF-4 activity when applying combination was still significantly lower than that of controlled group

데이터 출처 [ , , Int J Oncol, 2017, 51(4):1077-1088 ]

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NRF2 modulates WNT signaling pathway to enhance photodynamic therapy resistance in oral leukoplakia [ EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824] PubMed: 40494896
Stress induces behavioral disorders by promoting microglial phagocytosis via decreasing neuronal Dkk3 [ Mol Psychiatry, 2025, 30(12):5731-5748] PubMed: 41136744
Huaier promotes sensitivity of colorectal cancer to oxaliplatin by inhibiting METTL3 to regulate the Wnt/β‑catenin signaling pathway [ Oncol Rep, 2025, 53(1)7] PubMed: 39513580
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β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469] PubMed: 38376133
IL-33 regulates adipogenesis via Wnt/β-catenin/PPAR-γ signaling pathway in preadipocytes [ J Transl Med, 2024, 22(1):363] PubMed: 38632591
Radiation-induced morphea of the breast - characterization and treatment of fibroblast dysfunction with repurposed mesalazine [ Sci Rep, 2024, 14(1):26132] PubMed: 39477958
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