Wnt-C59 (C59)

카탈로그 번호S7037 배치:S703703

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기술 자료

화학식

C25H21N3O
분자량 379.45 CAS 번호 1243243-89-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 76 mg/mL (200.28 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.17 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Wnt-C59 (C59)는 HEK293 세포에서 74 pM의 IC50으로 루시페라제를 구동하는 다중화된 TCF-결합 부위의 Wnt3A-매개 활성화를 위한 PORCN 억제제입니다.
표적
Porcn
(HEK293 cells )
74 pM
시험관 내(In vitro) Wnt-C59 (C59)는 나노몰 농도에서 PORCN 효소 활동을 억제한다고 알려져 있습니다. 10 nM에서 WNT3A-V5 또는 WNT8A-V5 플라스미드로 형질감염된 HeLa 세포에서 팔미토일화 의존적인 Wnt–WLS 상호작용을 차단합니다. 이 화합물(100 nM)은 WNT3A-V5로 형질감염된 HeLa 세포에서 WNT3A로의 팔미테이트 통합을 방지하며, 이는 PORCN 활동 억제와 일치합니다. 이는 (100 nM) PORCN으로 형질감염된 PORCN-null HT1080 세포에서 생쥐 PORCN의 모든 스플라이스 변이체의 활동을 억제합니다. Wnt-C59는 포유류 PORCN 아실트랜스퍼라제 활동의 나노몰 억제제이며 평가된 모든 인간 Wnt의 활성화를 차단합니다. PORCN을 완전히 억제하는 농도에서 시험된 46가지 암세포주의 증식을 시험관 내에서 유의하게 억제하지 않습니다. Wnt-C59는 증식을 유의하게 억제할 수 있으며 ICG-001 처리된 NMuMG (NMG) 세포와 유사합니다. Wnt10b 분비에 의존하는 NMuMG (NMG) 세포에서 스피어 형성을 3배 억제합니다. 이 화합물은 인간 MDA-MB 231 세포의 증식을 50% 이상 억제합니다. Porcupine 억제제로서 Flag-Porcupine으로 형질감염된 생쥐 L-Wnt3a 세포에서 [125I]iodo-pentadecanoate의 방사성 표지 통합을 차단합니다.
생체 내(In Vivo) Wnt-C59 (C59) 농도는 생체 외 IC50보다 10배 이상 높은 수준을 마우스에게 단일 경구 투여(5 mg/kg) 후 최소 16시간 동안 유지합니다. 10 mg/kg에서는 독립적인 MMTV-WNT1 종양을 정위 이식한 암컷 누드 마우스에서 MMTV-WNT1 종양의 성장을 방지합니다. 이 화합물은 또한 β-카테닌 표적 유전자의 발현 감소로 알 수 있듯이, 이러한 종양에서 Wnt 경로 활성 및 증식을 감소시킵니다. 4주 동안 10%로 국소 투여했을 때, 성체 K14CREER/Rosa–SmoM2 마우스의 SmoM2 발현 세포에서 이형성증의 크기를 줄입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    NMuMG (NMG) and MDA-MB 231 cells

  • 농도

    --

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Seed cells at a concentration of 4×103/well in 100 μL culture medium containing various amounts of Wnt-C59 (C59). Incubate cells for 48 hours at 37 ℃. Add 10 μL/well cell proliferation reagent and incubate for 4 hours at 37 ℃. Shake thoroughly for 1 min on a shaker. Measure the absorbance of the samples in a microplate (ELISA) reader.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23188502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23307470/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23416332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23178882/

고객 제품 검증

<p>Application of XAV939 or Wnt-c59 with FGF2 blocks the accumulation of nuclear b-catenin in MGPCs, and increases levels of p38MAPK in Muller glia, whereas levels of cFos are unaffected. a, b, Eyes were injected with four consecutive daily injections of FGF2 6 XAV939 or Wnt-c59, BrdU 24 h after the last injection of FGF2, and retinas harvested 24 h later. Wnt-c59 (treated). a, b-catenin in the nuclei of Sox91 Muller glia/MGPCs on 70% grayscale background.</p>

, , Dev Neurobiol, 2016, 76(9):983-1002.

In vitro treatment with C59 (Wnt-i) decreased the active (non-phosphorylated) β-catenin level in Eed cKO primary rib chondrocytes. Chondrocytes were cultured for 24 h in the presence of C59 (Wnt-i).

데이터 출처 [ , , Nat Commun, 2016, 7:12047 ]

Migration of L428 cells (b) and KM-H2 (c) after 72 h pretreatment with 5 μm Wnt-C59 or DMSO with (+CM) or without (−CM) the simultaneous stimulation with the respective cHL-CM for 24 h (mean±s.d., n=3, one-way ANOVA and Dunn’s post hoc test). Note the inhibition of migration by porcupine inhibitors, which is rescued by CM. (d) Invasion of L428 or KM-H2 cells after 72 h pretreatment with 5 μm Wnt-C59 or DMSO (mean±s.d., n=3 two-way ANOVA and Bonferroni’s post hoctest). (e) Adhesion of DMSO- or Wnt-C59-pretreated L428 cells on either HUVECs (white) or collagen I (gray) (mean±s.d., n=5, 2-way ANOVA and Bonferroni’s post hoc test). Note the decrease of adhesion after WNT inhibition (*P<0.05 and ***P<0.001).

데이터 출처 [ , , Oncogene, 2017, 36(1):13-23 ]

(A) Body weight changes over the study by treatment group (LGK low: LGK974 at 3 mg/kg/day; LGK high: LGK974 at 6 mg/kg/kg/day; C59: Wnt-C59). (B) Femur length at necropsy. (C) Total body bone mineral density (BMD) at necropsy. (D) Spine BMD at necropsy.

데이터 출처 [ , , J Endocrinol, 2018, 238(1):13-23 ]

Sellecks Wnt-C59 (C59) 인용됨 181 출판물

MYC ecDNA promotes intratumour heterogeneity and plasticity in PDAC [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9] PubMed: 40074906
IGFBP2 Mediates Human iPSC-Cardiomyocyte Proliferation in a Cellular Contact-Dependent Manner [ Circ Res, 2025, 137(10):1279-1291] PubMed: 41031396
Suspended Tissue Open Microfluidic Patterning (STOMP) [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(25):e2501148] PubMed: 40298902
Stage-specific cardiotoxicity induced by bisphenol A using human pluripotent stem cell-derived 2D- and 3D-cardiomyocyte models [ J Tissue Eng, 2025, 16:20417314251383006] PubMed: 41163723
Binding of LncDACH1 to dystrophin impairs the membrane trafficking of Nav1.5 protein and increases ventricular arrhythmia susceptibility [ Elife, 2025, 12RP89690] PubMed: 39773412
Generation and characterization of induced pluripotent stem cells of small apes [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1536947] PubMed: 40177132
Cardioprotection by poloxamer 188 is mediated through increased endothelial nitric oxide production [ Sci Rep, 2025, 15(1):15170] PubMed: 40307302
Dual-cardiotoxicity evaluation of torsadogenic risk drugs using human iPSC-derived cardiomyocytes [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756] PubMed: 41043280
Differentiation, Maintenance, and Contraction Profiling of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Cardiomyocytes [ Bio Protoc, 2025, 15(5):e5222] PubMed: 40084084
Image-based, pooled phenotyping reveals multidimensional, disease-specific variant effects [ bioRxiv, 2025, 2025.07.03.663081] PubMed: 40631108

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