WP1066

카탈로그 번호S2796 배치:S279603

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기술 자료

화학식

C₁₇H₁₄BrN₃O

분자량

356.22

CAS 번호

857064-38-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

71 mg/mL (199.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

WP1066은 HEL 세포에서 IC50가 각각 2.30 μM 및 2.43 μM인 JAK2 및 STAT3의 새로운 억제제입니다. JAK2, STAT3, STAT5 및 ERK1/2에 활성을 보이지만 JAK1 및 JAK3에는 활성을 보이지 않습니다. WP1066은 세포자멸사를 유도합니다. 1상.

표적

JAK2 (HEL cells)	STAT3 (HEL cells)
2.3 μM	2.43 μM

시험관 내(In vitro)

WP1066은 JAK2 V617F 변이형을 가진 HEL 세포의 성장을 IC20, IC50 및 IC80이 각각 0.8, 2.3 및 3.8 μM로 용량 의존적으로 현저히 억제합니다. 이 화합물은 0.5, 1.0, 2.0, 3.0 또는 4.0 μM 농도에서 JAK2 V617F 동형을 발현하는 적백혈병 HEL 세포에서 JAK1 및 JAK3의 인산화에 영향을 미치지 않고 JAK2, STAT3, STAT5 및 ERK1/2의 인산화를 억제합니다. 0.5 ~ 3.0 μM 범위의 농도에서 환자로부터 얻은 AML 집락 형성 세포와 AML 세포주 OCIM2 및 K562의 증식을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화학 물질은 0.5, 1.0, 2.0, 3.0 또는 4.0 μM 농도에서 OCIM2 및 K562 세포에서 JAK2 및 pJAK2 단백질 수준과 STAT3, STAT5 및 AKT의 하류 인산화 수준을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 2 μM 농도에서 세포 주기 G0-G1 상에 세포 축적을 유도하여 OCIM2 세포 증식을 억제합니다. 이 화합물은 1, 2 또는 3 μM 농도에서 procaspase-3을 활성화하고 PARP를 절단함으로써 OCIM2 및 K562 세포 모두에서 용량 의존적으로 세포자멸사를 유도합니다. 5 μM 농도에서 STAT3의 인산화를 방지하고, 2.5 μM 농도에서 Caki-1 및 786-O 신장암 세포에서 세포 생존 및 증식을 유의하게 억제합니다. 이 화학 물질은 5 μM 농도에서 Caki-1 및 786-O 신장암 세포에서 HIF1α 및 HIF2α 발현과 VEGF 생산을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

WP1066을 Caki-1 이종이식 마우스에 19일 동안 매일 40mg/kg 용량으로 경구 투여했을 때, 인산화된 STAT3의 면역염색 감소 및 CD34 양성 혈관 길이 감소와 함께 종양 성장을 유의하게 억제했습니다.

특징

모화합물 AG490과 유사하게 WP1066은 JAK2의 인산화를 억제하지만, AG490과 달리 WP1066은 JAK2 단백질도 분해했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HEL cells carrying the JAK2 V617F mutant isoform, HL60, K562, Raji, PEER, CMK, TM and RHN cells 농도 0 - 6 μM 배양 시간 72 hours 방법 The 3, [4,5-dimethylthiazol-2-yl]-5-[3-carboxymethoxyphenyl]-2-[4-sulfophenyl]-2H-tetrazolium (MTT) assay is done using an MTT-based cell proliferation/cytotoxicity assay system. Briefly, fresh low-density peripheral blood cells and various cell lines at the logarithmic phase of their growth are washed twice in RPMI 1640 containing 10% FCS and counted in a hemocytometer. Cell viability is assessed by the trypan blue (0.1%) staining method. Equal numbers of viable cells (5 × 10⁴ per well) are incubated in a total volume of 100 μL of RPMI 1640 supplemented with 10% FCS alone or with this compound at increasing concentrations; the incubations are continued for up to 72 h in 96-well flat-bottomed plates at 37 °C in a humidified 5% CO₂ atmosphere. Experiments for each condition are done in triplicate. After incubation, 20 μL of CellTiter96 One Solution Reagent are added to each well. The plates are then incubated for an additional 60 min at 37 °C in a humidified 5% CO₂ atmosphere. Immediately after incubation, absorbance is read using a 96-well plate reader at a wavelength of 490 nm.
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 Caki-1 xenograft mice 용량 40 mg/kg 투여 Orally administrated

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HEL cells carrying the JAK2 V617F mutant isoform, HL60, K562, Raji, PEER, CMK, TM and RHN cells
농도
0 - 6 μM
배양 시간
72 hours
방법
The 3, [4,5-dimethylthiazol-2-yl]-5-[3-carboxymethoxyphenyl]-2-[4-sulfophenyl]-2H-tetrazolium (MTT) assay is done using an MTT-based cell proliferation/cytotoxicity assay system. Briefly, fresh low-density peripheral blood cells and various cell lines at the logarithmic phase of their growth are washed twice in RPMI 1640 containing 10% FCS and counted in a hemocytometer. Cell viability is assessed by the trypan blue (0.1%) staining method. Equal numbers of viable cells (5 × 10⁴ per well) are incubated in a total volume of 100 μL of RPMI 1640 supplemented with 10% FCS alone or with this compound at increasing concentrations; the incubations are continued for up to 72 h in 96-well flat-bottomed plates at 37 °C in a humidified 5% CO₂ atmosphere. Experiments for each condition are done in triplicate. After incubation, 20 μL of CellTiter96 One Solution Reagent are added to each well. The plates are then incubated for an additional 60 min at 37 °C in a humidified 5% CO₂ atmosphere. Immediately after incubation, absorbance is read using a 96-well plate reader at a wavelength of 490 nm.

동물 연구:^{^[4]}

동물 모델
Caki-1 xenograft mice
용량
40 mg/kg
투여
Orally administrated

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18245540/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21792892/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18056455/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20461084/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ J Biol Chem , 2013 , 288(36), 26167-76 ]

: ,

: 데이터 출처 [ , , Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2665-2677 ]

: 데이터 출처 [ , , J Cell Physiol, 2017, 232(5):1123-1134 ]

Sellecks WP1066 인용됨 76 출판물

NIBAN2 Stimulates Glioma Growth by Regulating the JAK2/STAT3/c-Myc Pathway [ Cancer Med, 2025, 14(18):e71239]	PubMed: 40944417
Lactate dehydrogenase A regulates tumor-macrophage symbiosis to promote glioblastoma progression [ Nat Commun, 2024, 15(1):1987]	PubMed: 38443336
IGFBP3 induces PD-L1 expression to promote glioblastoma immune evasion [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):60]	PubMed: 38326861
RNF122 promotes glioblastoma growth via the JAK2/STAT3/c-Myc signaling Axis [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(9):e70017]	PubMed: 39218810
Investigation of cuproptosis regulator-mediated modification patterns and SLC30A7 function in GBM [ Aging (Albany NY), 2024, 16(4):3554-3582]	PubMed: 38393693
P. gingivalis Infection Upregulates PD-L1 Expression on Dendritic Cells, Suppresses CD8+ T-cell Responses, and Aggravates Oral Cancer [ Cancer Immunol Res, 2023, 11(3):290-305]	PubMed: 36633576
Tumor-associated astrocytes promote tumor progression of Sonic Hedgehog medulloblastoma by secreting lipocalin-2 [ Brain Pathol, 2023, 10.1111/bpa.13212]	PubMed: 37721122
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Triptolide reduces PD-L1 through the EGFR and IFN-γ/IRF1 dual signaling pathways [ Int Immunopharmacol, 2023, 118:109993]	PubMed: 36931170
Triptolide reduces PD-L1 through the EGFR and IFN-γ/IRF1 dual signaling pathways [ International Immunopharmacology, 2023, Volume 118]	PubMed: None

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