WRW4

카탈로그 번호S9818 배치:S981801

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기술 자료

화학식

C61H65N15O6

분자량 1104.27 CAS 번호 878557-55-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (90.55 mM)
Water 50 mg/mL (45.27 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5.000mg/ml (4.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.800mg/ml (0.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 WRW4는 FPRL1에 WKYMVm 결합을 0.23 μM의 IC50로 억제하는 특정 포르밀 펩타이드 수용체 유사 1 (FPRL1) 길항제입니다. 이 화합물은 포르밀 펩타이드 수용체 유형 2 (FPR2)/리폭신 A4 수용체 (ALX)의 선택적 길항제입니다.
표적
FPRL1
(Cell-free assay)
0.23 μM
시험관 내(In vitro)

WRW4는 WKYMVm의 FPRL1 결합을 억제하는 강력한 활성을 보입니다. 이는 WKYMVm에 의한 FPRL1의 활성화를 억제하여 세포 내 칼슘 증가, 세포외 신호 조절 키나아제 활성화 및 WKYMVm을 향한 세포의 화학주성 이동을 완전히 억제합니다. 이 화합물은 FPRL1 작용제 MMK-1, 아밀로이드 β42 (Aβ42) 펩타이드 및 F 펩타이드에 의한 세포 내 칼슘 증가를 특이적으로 억제하지만, FPR 작용제인 fMLF에 의한 증가는 억제하지 않습니다. Aβ42 펩타이드 유도 슈퍼옥사이드 생성 및 호중구의 화학주성 이동은 이 화학물질에 의해 억제되며, 이는 또한 사람 대식세포에서 Aβ42 펩타이드의 내재화를 완전히 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

수컷 스위스 마우스는 완전 프로인트 보조제 (CFA)와 함께 족저내 (i.pl.) 주사를 받습니다. WRW4는 EA 또는 BML-111에 의해 유도되는 항과민 통증 효과를 방지합니다. EA는 ANXA1을 증가시키지만 발의 FPR2/ALX 수용체 수준을 변경하지 않습니다. 또한, 이 화합물로 i.pl. 전처리하면 EA에 의해 유도되는 ANXA1 수준 증가가 방지됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    RBL-2H3 cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    30 min

  • 방법

    To determine whether WRW4 binds to FPRL1, FPRL1-expressing RBL-2H3 cells are labeled with 10 μM biotin-this compound for 30 min in PBS containing 0.02% sodium azide. The unbound biotin-this chemical is washed extensively with PBS containing 0.2% BSA and 0.02% sodium azide. Then the cells are incubated with 5 μg/ml streptavidin-FITC at 4°C for 40 min in the dark. Subsequently, cells are washed twice in washing solution and fixed with 0.2% paraformaldehyde. Fixed cells are analyzed in single laser for FITC with FACSCalibur.

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    male Swiss mice

  • 용량

    10 μg/paw

  • 투여

    Intraplantar injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15210823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33474635/

Sellecks WRW4 인용됨 5 출판물

Prolonged immune activation in post-acute sequelae of SARS-CoV-2: neutrophil dynamics and therapeutic insights [ Exp Mol Med, 2025, 57(9):2067-2082] PubMed: 40987794
Formyl peptide receptor 2 antagonist WRW4 ameliorates diabetes-induced cognitive decline in mice [ Neurosci Res, 2025, 218:104932] PubMed: 40618851
Resolvin D1 suppresses inflammation in human fibroblast-like synoviocytes via the p-38, NF-κB, and AKT signaling pathways [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-024-01008-9] PubMed: 40064746
Serum amyloid A contributes to radiation-induced lung injury by activating macrophages through FPR2/Rac1/NF-κB pathway [ Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4941-4956] PubMed: 39309438
The analgesic effects of Yu-Xue-Bi tablet (YXB) on mice with inflammatory pain by regulating LXA4-FPR2-TRPA1 pathway [ Chin Med, 2024, 19(1):104] PubMed: 39107849

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