WY-14643 (Pirinixic Acid)

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기술 자료

화학식

C14H14ClN3O2S
분자량 323.8 CAS 번호 50892-23-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 65 mg/mL (200.74 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.74 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 6.250mg/ml (19.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.600mg/ml (1.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038)은 EC50이 1.5 μM인 강력하고 선택적인 PPARα 활성제입니다.
표적
PPARα
1.5 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)

WY 14643 (10 μM)은 NF-κB 신호 전달 억제를 통해 대동맥 평활근 세포에서 인터루킨-1 유도 인터루킨-6 및 프로스타글란딘 생성과 사이클로옥시게나제-2 발현을 거의 완전히 억제합니다. WY14643 (250 μM)은 TNF-α 자극 인간 내피 세포의 VCAM-1 발현 수준을 52%로 유의하게 감소시킵니다. TNF-α 자극 전 WY 14643 (10 μM)으로 내피 세포를 전처리하면 U937 세포 부착이 50% 감소합니다.

생체 내(In Vivo)

좌측 전하행 동맥 폐쇄 30분 전 WY 14643 (1 mg/kg 정맥 볼루스) 투여는 국소 심근 허혈 (25분) 및 재관류 (2시간)를 겪은 쥐에서 경색 크기를 약 44% 유의하게 감소시켰습니다. WY 14643 (3 mg/kg)은 고지방식이 쥐에서 기저 혈장 포도당, 트리글리세리드 (-16% 대 미처리), 렙틴 (-52%) 수준을 낮추고, 또한 근육 트리글리세리드 (-34%) 및 총 장쇄 아실-CoA (LCACoAs) (-41%)를 낮춥니다. WY14643은 체중 증가 없이 내장 지방 무게와 총 간 트리글리세리드 함량을 크게 줄입니다. WY14643은 전신 인슐린 감수성을 향상시킵니다 (클램프 포도당 주입률은 35% 증가하고 포도당 처분은 22% 증가, 대 미처리). WY 14643은 적색 (47%) 및 백색 (63%) 근육뿐만 아니라 백색 지방 조직 (90%)에서 인슐린 매개 근육 포도당 대사 지수 (Rg')를 향상시키고 근육 트리글리세리드 및 LCACoA 축적을 줄입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2129546/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655393/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10377075/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12087064/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11272155/

고객 제품 검증

(A) Acot1 mRNA following adenovirus treatments and 0.1% Wy-14643 supplementation (n=7-9). (B) H&E staining shows that Wy-14643 reduced and normalized lipid droplet accumulation in the Acot1 knockdown treatment group.

데이터 출처 [ , , Diabetes, 2017, 66(8):2112-2123 ]

Sellecks WY-14643 (Pirinixic Acid) 인용됨 19 출판물

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Inhibition of ACOX1 enhances the therapeutic efficacy of obeticholic acid in treating non-alcoholic fatty liver disease and mitigates its lipotoxicity [ Front Pharmacol, 2024, 15:1366479] PubMed: 38595921
mTORC2 Facilitates Liver Regeneration Through Sphingolipid-Induced PPAR-α-Fatty Acid Oxidation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, 14(6):1311-1331] PubMed: 35931382
Oroxylin A ameliorates AKI-to-CKD transition through maintaining PPARα-BNIP3 signaling-mediated mitochondrial homeostasis [ Front Pharmacol, 2022, 13:935937] PubMed: 36081929
Overexpression CPT1A reduces lipid accumulation via PPARα/CD36 axis to suppress the cell proliferation in ccRCC [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2022, 54(2):220-231] PubMed: 35130611
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CircRNA hsa_circ_0110102 inhibited macrophage activation and hepatocellular carcinoma progression via miR-580-5p/PPARα/CCL2 pathway [ Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11969-11987] PubMed: 33891564
Fatter or stronger: Resource allocation strategy and the underlying metabolic mechanisms in amphibian tadpoles [ Comp Biochem Physiol Part D Genomics Proteomics, 2021, 38:100825] PubMed: 33770735

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