XAV-939

카탈로그 번호S1180 배치:S118006

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기술 자료

화학식

C14H11F3N2OS
분자량 312.31 CAS 번호 284028-89-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 16 mg/mL (51.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 XAV-939 (NVP-XAV939)는 세포 없는 분석에서 11 nM/4 nM의 IC50으로 tankyrase1/2 억제를 통해 Wnt/β-catenin 매개 전사를 선택적으로 억제하고, 액신 수치를 조절하며 CRE, NF-κB 또는 TGF-β에 영향을 미치지 않습니다.
표적
TNKS2
(Cell-free assay)		 TNKS1
(Cell-free assay)
4 nM 11 nM
시험관 내(In vitro)

XAV-939는 tankyrase PARP 활성을 특이적으로 억제합니다. 이 화합물은 DNA-PKcs 단백질 수준을 크게 감소시켜 DNA-PKcs 단백질의 안정성을 유지하는 데 있어 tankyrase poly-ADP-ribosylation 활성의 중요한 역할을 확인합니다. DNA-PKcs 단백질 수준의 가장 큰 감소(DMSO 처리 대조군과 비교하여 상대 발현이 25% 미만)는 1.0 μM 노출에서 12시간에 발생합니다. 인간 림프모세포를 1.0 μM의 이 화학물질로 처리하면 tankyrase 1 수준이 현저하게 증가합니다.

이 물질은 액신 안정화 물질입니다. 파괴 복합체의 농도 제한 구성 요소인 액신을 안정화하여 베타-카테닌 분해를 촉진합니다. 이 화합물은 폴리-ADP-리보실화 효소 tankyrase 1과 tankyrase 2를 차단하여 액신을 안정화합니다. 두 tankyrase 동형은 액신의 고도로 보존된 도메인과 상호 작용하고 유비퀴틴-프로테아좀 경로를 통해 그 분해를 촉진합니다. 이 화학물질은 많은 암과 관련이 있는 Wnt/b-카테닌 경로를 조절합니다.

생체 내(In Vivo)

XAV-939 (NVP-XAV939)는 tankyrase1/2 억제를 통해 Wnt/β-catenin-매개 전사를 선택적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    WTK1 lymphoblasts

  • 농도

    1.0 μM

  • 배양 시간

    8 hours

  • 방법

    XAV-939 is solubilized in DMSO at 55 °C to make a 10 mM stock solution which may be diluted later to a working concentration of 100 μM. WTK1 lymphoblasts treated with either DMSO or 1.0 μM of this compound for 8 hours are loaded into independent wells of a 4-20% gradient SDS-PAGE every 2 hours over the course of 6 hours. At each time point, DMSO and this chemical samples are loaded into wells immediately adjacent to the prior time point. The corresponding load times at 0, 2 and 4 hours results in total run times of 2, 4 and 6 hours respectively. The gel is analyzed via western blot for DNA-PKcs following completion of the final run time and is quantified after normalization to actin loading controls.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Male Sprague-Dawley rats

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21037379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19759537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33128175/

고객 제품 검증

Fluorescence microscopy of pSuper or Cdo shRNA expressing P19 cells at ITS1 immunostained withβ-tubulin III antibodies. Size bar=100 um. P19/control or P19/Cdo shRNA cells were treated with DMSO or XAV939 in the differentiation medium for 72 h followed by immunostaining.

데이터 출처 [ Nat Commun , 2014 , 5, 5455 ]

Images of the hfVM experiment described in C, comparing the effects of LIF-nano versus empty-nano at equivalent dilution (left panel) and XAV-nano versus empty-nano at equivalent dilution (right panel). Scale bars: 200 μm.

데이터 출처 [ Dis Model Mech , 2014 , 7(10), 1193-203 ]

<p>(I) Effect of XAV-939 on gefitinib efficacy in indicated NSCLC cells was detected by MTT assay (J) The indicated NSCLC cells were treated with gefitinib in the presence or absence of XAV-939, and then subjected to immunoblot analysis using the indicated antibodies. Data represent the mean ± SD of three independent experiments. *P < 0.05.</p>

, , Cancer Lett, 2017, 400:194-202

<p>Cells plated at 2 x 10<sup>4</sup> in 24 multiwell with DMEM 10% FBS preconditioning 24 hrs (pretreatment without wnt) switch medium from 2% HS + WNT 100 ng/ml</p>

, , Dr. Marco Quarta of Stanford University

Sellecks XAV-939 인용됨 435 출판물

A multi-kingdom genetic barcoding system for precise clone isolation [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02649-1] PubMed: 40399693
A programmed decline in ribosome levels governs human early neurodevelopment [ Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1240-1255] PubMed: 40760247
A continuous totipotent-like cell-based embryo model recapitulates mouse embryogenesis from zygotic genome activation to gastrulation [ Nat Cell Biol, 2025, NONE] PubMed: 41094030
Microprotein PLUM encoded by Lin28b uORF is a cytoplasmic determinant of pluripotency and embryonic development [ Nat Commun, 2025, 16(1):10324] PubMed: 41298451
Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589
Angiopoietin-like protein 2 mediates vasculopathy-driven fibrogenesis in a mouse model of systemic sclerosis [ J Clin Invest, 2025, 135(15)e177123] PubMed: 40540411
A pathogenic variant of AMOT leads to isolated X-linked congenital hydrocephalus due to N-terminal truncation [ J Clin Invest, 2025, 135(17)e179438] PubMed: 40892511
Spatial covariance reveals isothiocyanate natural products adjust redox stress to restore function in alpha-1-antitrypsin deficiency [ Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917] PubMed: 39809267
Longitudinal pharmacogenomic analysis of refractory lung cancer to identify therapeutic candidates for epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor resistance subclones [ Exp Mol Med, 2025, 10.1038/s12276-025-01493-2] PubMed: 40615564
Endothelial cell-derived SDF-1α elicits stemness traits of glioblastoma via dual-regulation of GLI1 [ Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837] PubMed: 41041071

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