Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.400mg/ml
(0.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.400mg/ml
(0.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
XL019는 고도로 선택적인 JAK2 억제제로, JAK2의 활성 부위에 결합하여 JAK1 및 TYK2에 대해 50배 이상의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 바람직한 CYP(1A2, 2C9, 2D6, 3A4 ≥20 μM), hERG(16 μM) 및 P-당단백질 억제(>20 μM) 프로필을 나타냅니다. 이는 JAK2의 활성화뿐만 아니라 돌연변이 형태인 JAK2V617F를 억제하여 JAK/STAT 신호 경로의 억제를 유도하고 세포자멸사를 유도할 수 있습니다. 이 화학물질은 다른 세포 시스템과 비교하여 EPO 자극 후 적혈구 세포의 STAT5 인산화에 대해 10배 이상 선택적인 억제(IC50 = 64 nM)를 보였습니다.
생체 내(In Vivo)
XL019는 30, 100, 300 mg/kg 투여 후 하류 마커 pSTAT1 및 pSTAT3를 유의하게 억제하여 ED50 42 mg/kg (pSTAT1) 및 210 mg/kg (pSTAT3)를 나타냅니다. 이 화합물은 우수한 약력학적 프로필을 가지며, 종 간에 양호한 경구 흡수, 적당한 청소율 및 반감기를 나타냅니다. 이는 마우스에서 HEL.92.1.7 이종이식 종양 성장을 억제합니다. 14일 동안 200 mg/kg 및 300 mg/kg를 하루 두 번 경구 투여했을 때 각각 60% 및 70%의 억제를 나타냅니다. 300 mg/kg bid 투여는 대조군에 비해 세포자멸사를 11.3배 증가시켰습니다.
특징
경구 생체이용 가능한 JAK2 선택적 억제제로 골수섬유증 치료를 위한 1상 임상시험에서 테스트되었습니다.
Xl019, a novel JAK inhibitor, suppressed osteoclasts differentiation induced by RANKL through MAPK signaling pathway
[ Biochem Pharmacol, 2023, 215:115704]
P-gp Inhibition by XL019, a JAK2 Inhibitor, Increases Apoptosis of Vincristine-treated Resistant KBV20C Cells with Increased p21 and pH2AX Expression.
[ Anticancer Res, 2017, 37(12):6761-6769]
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