Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
XMD8-87은 D163E 및 R806Q 변이에 대해 38 nmol/L 및 113 nmol/L의 IC50을 갖는 새로운 티로신 키나아제 비수용체 2(TNK2) 억제제입니다.
표적
TNK2
시험관 내(In vitro)
XMD8-87은 TNK2 인산화를 강력하게 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화합물과 XMD16-5는 고형 종양 유형에서 발견되는 TNK2 절단 돌연변이의 인산화를 강력하게 억제합니다.
293T cells expressing TNK2 are plated in 6-well format at a density of 250,000 cells per well 48 hours prior to treatment. Cells are then treated with a 100 μL of XMD8-87 or XMD16-5 at 5 μmol/L and with 9 1:1 serial dilutions down to ≈10 nmol/L. Two additional samples are treated with DMSO only. Cells are then incubated for 6 hours at 37°C. Protein extraction is accomplished by adding 300 μL of lysis buffer to cells after removing media. Plates are gently shaken for 5 minutes at room temperature. Lysates are collected and cleared of incompletely solubilized material by spinning for 10 minutes at maximum speed in a microcentrifuge. Samples are prepared for SDS-PAGE using the EPage loading buffer.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26677978/
Sellecks XMD8-87 인용됨 1 출판물
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia
[ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]
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