XMD8-92

카탈로그 번호S7525 배치:S752503

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기술 자료

화학식

C26H30N6O3
분자량 474.55 CAS 번호 1234480-50-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 80 mg/mL (168.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.320mg/ml (2.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 26.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.500mg/ml (1.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 XMD8-92는 big map kinase (BMK1, ERK5) 및 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET)의 강력하고 선택적인 이중 억제제로, ERK5 및 BRD4(1)에 대한 Kd는 각각 80 nM 및 170 nM입니다.
표적
BMK1
(Cell-free assay)		 BRD4 (1)
(Cell-free assay)
80 nM(Kd) 170 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

XMD8-92는 BMK1 활성 억제를 통해 세포에서 p21 발현을 유의하게 유도하고 암세포 증식 억제를 매개합니다. 이 화합물은 하이드록시사플로르 옐로우 A (HSYA)의 간성상세포 (HSC) 활성화 억제 효과를 현저히 무효화하고, HSYA 매개 MEF2C 하향 조절을 차단합니다.

생체 내(In Vivo)

XMD8-92 (50 mg/kg i.p.)는 종양 세포 증식 및 종양 관련 혈관 신생을 차단하여 이종이식된 인간 또는 동계 마우스 종양의 성장을 유의하게 억제합니다. 이 화합물은 DCLK1 및 그 하위 표적의 유의한 하향 조절을 통해 췌장암 이종이식 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Nod/Scid mice bearing HeLa xenograft, C57Bl/6 mice bearing LL/2 xenograft

  • 용량

    ~50 mg/kg twice a day

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24192313/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24880079/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27679845/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30563338/

고객 제품 검증

<p>The mRNA level of DCLK1 after MET or ERK5 inhibition in mesothelioma cells. The mRNA level of DCLK1 in (A) H290 and (B) H513 cells treated with MET inhibitor XL184 or ERK5 inhibitor XMD8-92 measured using quantitative real-time PCR (*P<0.0001, one-way ANOVA and Scheffe multiple comparisons).</p>

, , Int J Oncol, 2017, 51(1):91-103

Representative images (20x magnification, scale bar 100 μm) of tumor histology (H&E and trichrome staining) and IHC staining for DNA double strand breaks (DSBs, γH2AX staining) from control and Hsp90i+Erk5i treated mice on day 13.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2014, 5(10): 3145-58 ]

HL60 or U937 cells were pretreated with either BIX02189 (10 uM), PD 98059 (20 uM) or XMD8-92 (5 uM)for 1 h, then 1,25D (1 nM) was added for an additional 96 h on the 1,25D-induced CD11b and CD14 levels. Data collected using the ERK5 auto-phosphorylation inhibitor XMD8-92 (5 μM) are also included. *, p< 0.05; and **, p< 0.01 versus control. ◆, p< 0.05; and ◆◆, p< 0.01 versus 1,25D alone.

데이터 출처 [ , , J Cell Physiol, 2014, 229(7): 856-67 ]

(A) RAW264.7D clone cells were cultured with 50 ng/ml sRANKL in the presence or absence of BIX02189. The formation of TRAP-positive MNCs was inhibited when the concentration of BIX02189 reached 4 μM. (B) An experiment similar to A was conducted with XMD8-92. (C) The total proteins were extracted from the cells treated with BIX02189 for 6 hrs, and the phosphorylation of ERK5 and ERK1,2 was analyzed by Western blot analysis. (D) Cell viabilities during the experiments were analyzed. Cells were incubated with drugs for 1 day (dark gray bars) or 2 days (light gray ones).

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2015, 10(4):e0125054 ]

Sellecks XMD8-92 인용됨 33 출판물

ERK5 promotes autocrine expression to sustain mitogenic balance for cell fate specification in human pluripotent stem cells [ Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00216-9] PubMed: 39151429
GLP-1(7-36) protected against oxidative damage and neuronal apoptosis in the hippocampal CA region after traumatic brain injury by regulating ERK5/CREB [ Mol Biol Rep, 2024, 51(1):313] PubMed: 38374452
Protective effects of macrophage-specific integrin α5 in myocardial infarction are associated with accentuated angiogenesis [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x] PubMed: 37985764
Extracellular signal-Regulated Kinase 5 (ERK5) is required for the Yes-associated protein (YAP) co-transcriptional activity [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):32] PubMed: 36650140
Endothelial activation and fibrotic changes are impeded by laminar flow-induced CHK1-SENP2 activity through mechanisms distinct from endothelial-to-mesenchymal cell transition [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490] PubMed: 37711550
Identification of a Novel ERK5 (MAPK7) Inhibitor, MHJ-627, and Verification of Its Potent Anticancer Efficacy in Cervical Cancer HeLa Cells [ Curr Issues Mol Biol, 2023, 45(7):6154-6169] PubMed: 37504304
Glucose Starvation or Pyruvate Dehydrogenase Activation Induce a Broad, ERK5-Mediated, Metabolic Remodeling Leading to Fatty Acid Oxidation [ Cells, 2022, 11(9)1392] PubMed: 35563698
ERK5 Is a Major Determinant of Chemical Sarcomagenesis: Implications in Human Pathology [ Cancers (Basel), 2022, 14(14)3509] PubMed: 35884568
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Ulinastatin promotes macrophage efferocytosis and ameliorates lung inflammation via the ERK5/Mer signaling pathway [ FEBS Open Bio, 2022, 12(8):1498-1508] PubMed: 35778889

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