XMU-MP-1

카탈로그 번호S8334 배치:S833401

인쇄

기술 자료

화학식

C17H16N6O3S2
분자량 416.48 CAS 번호 2061980-01-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 83 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.8 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.400mg/ml (0.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 XMU-MP-1은 MST1/2 억제제로, MST1 및 MST2에 대해 각각 71.1±12.9 nM 및 38.1±6.9 nM의 IC50 값을 가집니다.
표적
MST2
(Cell-free assay)		 MST1
(Cell-free assay)
38.1 nM 71.1 nM
시험관 내(In vitro) XMU-MP-1은 MST1/2 키나제 활성을 차단하여 하류 이펙터 Yes-associated protein을 활성화하고 세포 성장을 촉진합니다. 이 화합물은 MOB1의 인산화를 용량 의존적으로 억제합니다. 또한, ATP 농도가 증가함에 따라 MST1/2에 대한 IC50가 비례적으로 증가하고, MST2 매개 MOB1 인산화 억제가 약화됩니다. 0.1 ~ 10 μM 범위의 농도에서 이 화학물질은 인간 간암(HepG2) 세포에서 내인성 MOB1, LATS1/2 및 YAP의 인산화를 용량 의존적으로 감소시킵니다. 유사하게, 이 치료는 마우스 대식세포 유사 세포(RAW264.7), 인간 골육종(U2OS), 인간 결장직장 선암종(SW480), 불멸화된 인간 망막 색소 상피 세포(RPE1), 인간 다형성 간세포 암종(SNU-423) 및 HepG2를 포함한 다양한 세포주와 일차 마우스 간세포에서 과산화수소(H2O2) 자극 MOB1 인산화 및 MST1/2 자가인산화를 억제하며, H2O2 자극에 대한 양성 대조군인 JNK(c-Jun N-terminal kinase)의 인산화에는 영향을 미치지 않습니다. 이 치료는 YAP 핵 전위를 증가시킵니다.
생체 내(In Vivo) XMU-MP-1은 뛰어난 생체 내 약동학을 나타내며, 복강 내 주사를 통해 1~3 mg/kg 용량으로 급성 및 만성 간 손상 마우스 모델 모두에서 마우스 장 손상 회복 및 간 손상 회복과 재생을 향상시킬 수 있습니다. 이 화합물은 1.2시간의 반감기와 39.5%의 생체 이용률로 쥐에서 유리한 약동학을 나타냅니다. MOB1 및 YAP의 최대 인산화 억제는 이 화학물질(1 mg/kg)을 복강 내 투여 후 1.5~6시간 사이에 달성됩니다. 이는 DSS 유발 대장염으로부터 마우스를 보호하고 만성 간 손상을 개선합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    HepG2

  • 농도

    1 μM or 3 μM

  • 배양 시간

    6 h

  • 방법

    Real-time quantitative polymerase polymerase chain reaction (RT-qPCR) analysis of the expression levels of CTGF and CYR61 in HepG2 cells after XMU-MP-1 treatment for 6 hours is conducted.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    FRG mice

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27535619/

고객 제품 검증

Expression levels of mTOR signaling substrates in AML12 cells treated with LY294002, XMU-MP-1 or both.

데이터 출처 [ , , FASEB J, 2019, 33(2):2514-2525 ]

(f) Levels of phospho-MST1 and MST1 in H9c2 cells transfected with increasing concentrations (0, 0.01, 0.03, 0.3, 1, and 3 μM) of XMU-MP-1. (g) Relative levels of phospho-YAP compared with YAP (n ≥ 3; *p < 0.001).

데이터 출처 [ , , J Cell Physiol, 2019, 234(4):5117-5133 ]

Flow cytometry analysis showing that XMU-MP-1 reversed decursin-induced apoptosis in HepG2 cells.

데이터 출처 [ , , Phytother Res, 2018, 32(12):2456-2465 ]

Sellecks XMU-MP-1 인용됨 54 출판물

Exosome- transported FER inhibitor suppresses progression of diffuse large B-cell lymphoma via regulating AJUBA/Hippo axis [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):258] PubMed: 40707658
Phenylpropanoids of Eleutherococcus senticosus (Rupr. & maxim.) maxim. Alleviate oxidative stress in Alzheimer's disease in vitro and in vivo models by regulating Mst1 and affecting the Nrf2/Sirt3 pathway [ Bioorg Chem, 2025, 159:108347] PubMed: 40081261
Type I gamma phosphatidylinositol phosphate kinase i5 suppresses YAP1 signaling [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110573] PubMed: 40784457
Regulation of autophagy and its role in late preimplantation during mouse embryo development [ Sci Rep, 2025, 15(1):26163] PubMed: 40681589
Endometriosis-derived exosomes encapsulated miR-196a-5p mediate macrophage polarization through regulation of the Hippo pathway [ J Cell Commun Signal, 2025, 19(2):e70020] PubMed: 40416727
Tanshinone IIA attenuates hepatic stellate cell activation, oxidative stress, and liver fibrosis by inhibiting YAP signaling [ Eur J Histochem, 2025, 69(3)4218] PubMed: 40525818
Targeting metastasis-initiating cancer stem cells in gastric cancer with leukaemia inhibitory factor [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):120] PubMed: 38453889
Wnt2bb signaling promotes pharyngeal chondrogenic precursor proliferation and chondrocyte maturation by activating Yap expression in zebrafish [ J Genet Genomics, 2024, S1673-8527(24)00307-2] PubMed: 39566725
SLMAP3 is crucial for organogenesis through mechanisms involving primary cilia formation [ Open Biol, 2024, 14(10):rsob240206] PubMed: 39417621
ACADL-YAP axis activity in non-small cell lung cancer carcinogenicity [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):86] PubMed: 38402174

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.