Y-39983 Dihydrochloride

카탈로그 번호S7935 배치:S793502

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기술 자료

화학식

C16H16N4O.2HCl
분자량 353.25 CAS 번호 173897-44-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 70 mg/mL (198.15 mM)
Water 70 mg/mL (198.15 mM)
Ethanol 3 mg/mL (8.49 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride는 3.6 nM의 IC50을 갖는 선택적 rho-associated protein kinase(ROCK) 억제제입니다.
표적
ROCK
(Cell-free assay)
3.6 nM
시험관 내(In vitro)

Y-39983은 주로 Thr853에서 MYPT1의 ROCK 의존성 인산화를 억제하며, 이에 따라 MLC 인산화가 감소합니다. 이는 Thr696 및 Thr853에서의 인산화를 감소시키고 액토미오신 수축을 감소시킵니다. Y-39983은 Thr696에서의 탈인산화에 대해 ~200 nM의 IC50을 보이며, Thr853에서의 탈인산화에 대해서는 15 nM에 불과합니다. MLC의 탈인산화에 대한 IC50은 14 nM입니다.
생체 내(In Vivo)

Y-39983은 EAE의 임상 증상을 유의하게 억제하고 재발을 방지하는 동시에 미엘린 단백질의 양을 증가시킵니다. 이 치료법은 축삭 손상에 유의미한 변화 없이 탈수초화를 감소시키며, 이는 신경돌기 성장, 성장원추 붕괴 및 희소돌기아교세포의 재수초화에 중요한 인산화된 (p)-MLC, LIMK2 및 CRMP-2를 포함한 ROCK 기질의 비활성화 때문일 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    Human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line

  • 농도

    5 μM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    Cell cultures of an immortalized human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line are grown at 37℃ in 5% CO2 in Dulbecco's Minimum Essential Medium (DMEM + Glutamax) . Upon reaching confluence, cells are divided using 0.05% trypsin. Cells of passages 13 to 20 are used in experiments. Cells are treated with 5 μM of the specific ROCK inhibitors, Y-27632 and Y-39983, for 1 h in a serum-rich medium. Cell lysate is used for western blotting to test effect of ROCK inhibitors on the phosphorylation of MYPT1 and MLC.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    SJL/J mice

  • 용량

    100 μl of 10 μM

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26486225/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24008512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21850162/

Sellecks Y-39983 Dihydrochloride 인용됨 6 출판물

A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434] PubMed: 39720532
A multiparametric screen uncovers FDA-approved small molecules that potentiate the nuclear mechano-dysfunctions in ATR-defective cells [ Sci Rep, 2024, 14(1):30786] PubMed: 39730498
Effects of Rho-Associated Kinase (Rock) Inhibitors (Alternative to Y-27632) on Primary Human Corneal Endothelial Cells [ Cells, 2023, 12(9)1307] PubMed: 37174707
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Simulated microgravity inhibits the viability and migration of glioma via FAK/RhoA/Rock and FAK/Nek2 signaling. [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2019, 55(4):260-271] PubMed: 30820814
Phosphorylation of ARHGAP19 by CDK1 and ROCK regulates its subcellular localization and function during mitosis. [ J Cell Sci, 2018, 131(5)] PubMed: 29420299

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