Y-39983 Dihydrochloride

카탈로그 번호S7935 배치:S793504

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기술 자료

화학식

C₁₆H₁₆N₄O.2HCl

분자량

353.25

CAS 번호

173897-44-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

70 mg/mL (198.15 mM)

Water

70 mg/mL (198.15 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.66 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.580mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride는 3.6 nM의 IC50을 갖는 선택적 rho-associated protein kinase(ROCK) 억제제입니다.

표적

ROCK
(Cell-free assay)

3.6 nM

시험관 내(In vitro)

Y-39983은 주로 Thr853에서 MYPT1의 ROCK 의존성 인산화를 억제하며, 이에 따라 MLC 인산화가 감소합니다. 이는 Thr696 및 Thr853에서의 인산화를 감소시키고 액토미오신 수축을 감소시킵니다. Y-39983은 Thr696에서의 탈인산화에 대해 ~200 nM의 IC50을 보이며, Thr853에서의 탈인산화에 대해서는 15 nM에 불과합니다. MLC의 탈인산화에 대한 IC50은 14 nM입니다.

생체 내(In Vivo)

Y-39983은 EAE의 임상 증상을 유의하게 억제하고 재발을 방지하는 동시에 미엘린 단백질의 양을 증가시킵니다. 이 치료법은 축삭 손상에 유의미한 변화 없이 탈수초화를 감소시키며, 이는 신경돌기 성장, 성장원추 붕괴 및 희소돌기아교세포의 재수초화에 중요한 인산화된 (p)-MLC, LIMK2 및 CRMP-2를 포함한 ROCK 기질의 비활성화 때문일 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 Human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line 농도 5 μM 배양 시간 1 h 방법 Cell cultures of an immortalized human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line are grown at 37℃ in 5% CO2 in Dulbecco's Minimum Essential Medium (DMEM + Glutamax) . Upon reaching confluence, cells are divided using 0.05% trypsin. Cells of passages 13 to 20 are used in experiments. Cells are treated with 5 μM of the specific ROCK inhibitors, Y-27632 and Y-39983, for 1 h in a serum-rich medium. Cell lysate is used for western blotting to test effect of ROCK inhibitors on the phosphorylation of MYPT1 and MLC.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 SJL/J mice 용량 100 μl of 10 μM 투여 i.p.

세포 분석:^{^[3]}

세포주
Human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line
농도
5 μM
배양 시간
1 h
방법
Cell cultures of an immortalized human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line are grown at 37℃ in 5% CO2 in Dulbecco's Minimum Essential Medium (DMEM + Glutamax) . Upon reaching confluence, cells are divided using 0.05% trypsin. Cells of passages 13 to 20 are used in experiments. Cells are treated with 5 μM of the specific ROCK inhibitors, Y-27632 and Y-39983, for 1 h in a serum-rich medium. Cell lysate is used for western blotting to test effect of ROCK inhibitors on the phosphorylation of MYPT1 and MLC.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
SJL/J mice
용량
100 μl of 10 μM
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26486225/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24008512/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21850162/

Sellecks Y-39983 Dihydrochloride 인용됨 6 출판물

A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434]	PubMed: 39720532
A multiparametric screen uncovers FDA-approved small molecules that potentiate the nuclear mechano-dysfunctions in ATR-defective cells [ Sci Rep, 2024, 14(1):30786]	PubMed: 39730498
Effects of Rho-Associated Kinase (Rock) Inhibitors (Alternative to Y-27632) on Primary Human Corneal Endothelial Cells [ Cells, 2023, 12(9)1307]	PubMed: 37174707
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
Simulated microgravity inhibits the viability and migration of glioma via FAK/RhoA/Rock and FAK/Nek2 signaling. [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2019, 55(4):260-271]	PubMed: 30820814
Phosphorylation of ARHGAP19 by CDK1 and ROCK regulates its subcellular localization and function during mitosis. [ J Cell Sci, 2018, 131(5)]	PubMed: 29420299

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