Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Y15 (1,2,4,5-벤젠테트라아민 테트라하이드로클로라이드, FAK inhibitor 14)는 용량 및 시간 의존적으로 FAK 자가인산화를 직접 억제하는 소분자 FAK 스캐폴딩 억제제입니다.
표적
FAK (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)
시험관 내 Y15 처리는 결장암 세포, 유방암 세포 및 흑색종에서 세포 생존력 감소, 부착 증가 및 세포 사멸 증가를 유발합니다. TPC1, BCPAP, K1 및 TT 세포주에서 이 화합물은 용량 의존적으로 pY397 및 총 FAK 발현을 억제합니다. 모든 갑상선암 세포주에서 효과적인 용량 의존적 부착 해리를 유발합니다. 이 화학 물질은 모든 유두 갑상선암 세포주에서 콜로니 형성의 용량 의존적 감소를 유발하고 유두 및 수질 갑상선암 세포주에서 괴사를 증가시킵니다. 동족체인 Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 및 c-Met을 표적으로 하지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
Y15는 생체 내에서 유방, 췌장 및 신경모세포종 종양 성장을 차단합니다. 마우스에서의 약동학 연구는 30 mg/kg 용량으로 복강 내 투여 후 이 화합물이 마우스에서 매우 빠르게 흡수되어 4.8분 내에 최대 혈장 농도에 도달함을 보여줍니다. 마우스 및 인간 간 미세소체에서 각각 6.9분 및 11.6분의 반감기 t1/2로 빠르게 대사됩니다. 이 화학 물질의 경구 투여에 의한 단일 용량 최대 내약 용량은 200 mg/kg이고, 7일 연구 동안 경구 투여에 의한 다중 최대 내약 용량은 100 mg/kg입니다. 28일 연구 동안 30 mg/kg 복강 내 투여 시 및 7일 연구 동안 100 mg/kg 경구 투여 시 사망률 또는 체중의 통계적으로 유의미한 차이를 유발하지 않습니다. 28일 동안 30 mg/kg 복강 내 투여 시 및 7일 동안 100 mg/kg 경구 투여 시 다양한 마우스 기관에서 임상 화학적, 혈액학적 또는 조직 병리학적 변화는 없습니다.
Cells are seeded onto 96-well plates (10,000 cells per well in 100 μL of medium plus 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin). Twenty-four hours following this compound treatment, 20 μL of Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay is added to each well. After two hours of incubation with reagent and the plate is read at 490 nm.
The interactions between integrin α5β1 of liver cancer cells and fibronectin of fibroblasts promote tumor growth and angiogenesis
[ Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5019-5037]
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