Y16

카탈로그 번호S6752 배치:S675201

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₀N₂O₃

분자량

384.43

CAS 번호

429653-73-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

39 mg/mL (101.44 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Y16은 G-단백질 결합 Rho GEF의 억제제입니다. LARG(DBL-계열 Rho 구아닌 뉴클레오타이드 교환 인자)와 Rho의 결합을 차단합니다 (Kd = 80 nM).

표적

RhoGEFs

시험관 내(In vitro)

Y16은 약 80nM의 Kd로 LARG의 DH-PH 도메인 접합 부위에 결합하며, LARG에 의해 촉매되는 RhoA 활성화를 용량 의존적으로 억제합니다. 이는 LARG 및 관련 G-단백질 결합 Rho GEF와 RhoA의 상호작용을 차단하는 데 활성을 보이며, 다른 DBL 계열 Rho GEF, Rho 이펙터 또는 RhoGAP에는 감지할 수 있는 영향을 미치지 않습니다. 세포에서 이 화합물은 혈청 유도 RhoA 활성 및 RhoA 매개 신호 전달을 선택적으로 억제하며, 이러한 효과는 구성적으로 활성화된 RhoA 또는 ROCK 변이체에 의해 회복될 수 있습니다. RhoA 활성을 억제함으로써 MCF7 유방암 세포의 유방 구형 형성을 억제하지만, 비형질전환 MCF10A 세포에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 Rho GTPase 활성화 부위 억제제인 Rhosin/G04와 시너지 효과를 발휘하여 LARG-RhoA 상호작용, RhoA 활성화 및 RhoA 매개 신호 전달 기능을 억제합니다. 이는 유방암 세포의 성장, 이동 및 침습 활동을 효과적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 PC-3 cells 농도 10 μM 배양 시간 36 h 방법 PC-3 cells were quiesced in RPMI1640 containing 0.5% FBS for 24 hr. Cells were then trypsinized, resuspended in RPMI1640 containing 0.5% FBS, and counted. A total of 2.5 × 10⁴ cells were loaded into the upper chamber. The lower chamber was filled with RPMI1640 supplemented with 10% FCS. A13 (10 μM), A2 (10 μM), Y16 (10 μM), or DMSO was added both in the upper and lower chambers. The concentration of DMSO in the medium was 0.1% for all experimental conditions. After a 36 hr incubation period, the cell suspension was aspirated, and the membranes were fixed in 70% ethanol at -20℃ for 20 min. Cells that had attached but not migrated were removed, the membranes were rinsed in water, and migrated cells on the underside of the membrane were visualized with staining in 2% crystal violet. Cells were counted on three independent transwell membranes using a light microscope.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
PC-3 cells
농도
10 μM
배양 시간
36 h
방법
PC-3 cells were quiesced in RPMI1640 containing 0.5% FBS for 24 hr. Cells were then trypsinized, resuspended in RPMI1640 containing 0.5% FBS, and counted. A total of 2.5 × 10⁴ cells were loaded into the upper chamber. The lower chamber was filled with RPMI1640 supplemented with 10% FCS. A13 (10 μM), A2 (10 μM), Y16 (10 μM), or DMSO was added both in the upper and lower chambers. The concentration of DMSO in the medium was 0.1% for all experimental conditions. After a 36 hr incubation period, the cell suspension was aspirated, and the membranes were fixed in 70% ethanol at -20℃ for 20 min. Cells that had attached but not migrated were removed, the membranes were rinsed in water, and migrated cells on the underside of the membrane were visualized with staining in 2% crystal violet. Cells were counted on three independent transwell membranes using a light microscope.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23382194/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27593112/

Sellecks Y16 인용됨 1 출판물

Comprehensive exome profiling identifies ARHGEF12 mutation as a driver in gastric cancer with ovarian metastasis [ Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221]	PubMed: 40860157

Comprehensive exome profiling identifies ARHGEF12 mutation as a driver in gastric cancer with ovarian metastasis [ Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221]

PubMed: 40860157

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