YK-4-279

카탈로그 번호S7679 배치:S767902

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기술 자료

화학식

C17H13Cl2NO4
분자량 366.20 CAS 번호 1037184-44-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 73 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 73 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 YK-4-279는 EWS-FLI1이 RNA 헬리카제 A (RHA)에 결합하는 것을 강력하게 억제합니다.
표적
RHA
시험관 내(In vitro) YK-4-279는 EWS-FLI1을 포함하는 TC32 세포에서 EWS-FLI1과 RHA의 상호작용을 차단하여 사이클린 D 수치를 제거합니다. 이 화합물은 또한 ESFT 세포 성장을 특이적으로 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. 또한 융합 양성 전립선암 세포에서 ERG 및 ETV1의 생물학적 활성을 억제하고, 세포 이동 및 침습을 더욱 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) 생체 내에서 YK-4-279 (1.5 mg/용량 i.p.)는 ESFT 이종이식 종양의 성장을 억제합니다. 마우스 모델에서 이 화합물은 융합 양성 LNCaP-luc-M6 종양에서 전립선암 성장 및 전이를 선택적으로 예방합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Nude mice bearing prostate cancer PC3, TC71 or CHP-100 xenografts

  • 용량

    1.5 mg/dose

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21559405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25479232/

고객 제품 검증

YK-4-279-induced cell apoptosis of NB cells by Western blot assay. SH-SY5Y cells were treated with YK-4-279 (0, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM) for 24 h. Whole cell lysates were subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with antibodies against PARP and Caspase 3 to detect apoptosis. β-actin was detected as loading control. YK-4-279-induced apoptosis of NB cell line SH-SY5Y by FACS. Cells were treated with YK-4-279 (0, 1 μM, 3 μM) for 24 h, and then stained by PI and analyzed by FACS.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, 8(55):94780-94792 ]

Sellecks YK-4-279 인용됨 15 출판물

FLI1 promotes IFN-γ-induced kynurenine production to impair anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2024, 15(1):4590] PubMed: 38816360
Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
TK216 targets microtubules in Ewing sarcoma cells [ Cell Chem Biol, 2022, 29(8):1325-1332.e4] PubMed: 35803262
Dual functions of SPOP and ERG dictate androgen therapy responses in prostate cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):734] PubMed: 33531470
The ETS Inhibitor YK-4-279 Suppresses Thyroid Cancer Progression Independent of TERT Promoter Mutations [ Front Oncol, 2021, 11:649323] PubMed: 34221969
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 26(14):3819-3830] PubMed: 32317288
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 21;clincanres35732019] PubMed: 32317288
p53 Loss Mediates Hypersensitivity to ETS Transcription Factor Inhibition Based on PARylation-Mediated Cell Death Induction [ Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3205] PubMed: 33143299
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] PubMed: 28162770

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