YKL-5-124

카탈로그 번호S8863 배치:S886303

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기술 자료

화학식

C28H33N7O3

분자량 515.61 CAS 번호 1957203-01-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (193.94 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.94 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 YKL-5-124는 CDK7/Mat1/CycH, CDK2 및 CDK9를 각각 9.7 nM, 1300 nM 및 3020 nM의 IC50로 억제하는 강력하고 선택적인 공유 CDK7 억제제입니다. CDK12/13에 비해 CDK7에 대한 생화학적 및 세포 선택성을 나타냅니다.
표적
CDK7
(Cell-free assay)
9.7 nM
시험관 내(In vitro)

YKL-5-124는 CDK7/Mat1/CycH, CDK2 및 CDK9를 각각 9.7 nM, 1300 nM 및 3020 nM의 IC50로 억제하는 강력하고 선택적인 공유 CDK7 억제제입니다.

생체 내(In Vivo)

YKL-5-124는 강력하고 선택적이며 비가역적인 공유 CDK7 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[3]

  • 동물 모델

    NSG female mice

  • 용량

    2.5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198433/

Sellecks YKL-5-124 인용됨 7 출판물

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Redundant pathways for removal of defective RNA polymerase II complexes at a promoter-proximal pause checkpoint [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00835-9] PubMed: 39504960
Preclinical modeling of leiomyosarcoma identifies susceptibility to transcriptional CDK inhibitors through antagonism of E2F-driven oncogenic gene expression [ Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021] PubMed: 35325095
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] PubMed: 35253392
TRF1 uses a noncanonical function of TFIIH to promote telomere replication [ Genes Dev, 2022, 36(17-18):956-969] PubMed: 36229075
Microenvironment drives cell state, plasticity, and drug response in pancreatic cancer [ Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26] PubMed: 34890551
Transcriptional control of DNA repair networks by CDK7 regulates sensitivity to radiation in MYC-driven medulloblastoma [ Cell Rep, 2021, 35(4):109013] PubMed: 33910002

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