Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
YM-58483 (BTP2)는 림프구와 같은 비흥분성 세포의 활성화를 조절하는 store-operated Ca2+ entry (SOCE)의 차단제입니다.
표적
SOCE
시험관 내(In vitro)
YM-58483 (BTP2로도 알려짐)은 Jurkat T 세포에서 항-CD3 항체 유도 지속적인 Ca2+ 유입을 억제하는 선택적 SOCE 차단제입니다. 이는 voltage-operated Ca2+ entry, K+ 채널 또는 Cl− 채널과 교차 반응하지 않습니다. 이 화합물은 CRAC, TRPC3 및 TRPC5 채널을 억제하고 TRPM4 채널을 촉진합니다. 이는 시험관 내에서 T 세포의 사이토카인 생산 (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ 등) 및 증식을 억제합니다. YM-58483은 세포외 Ca2+의 지속적인 유입을 통해 NF-AT 활성화를 억제함으로써 MLR과 관련된 비장 세포 증식을 억제합니다. 이는 Jurkat 세포에서 IL-2 생산 및 NF-AT-driven promoter activity를 강력하게 억제하지만, AP-1-driven promoter activity는 억제하지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
YM-58483 (BTP2)는 기도 과민반응, 조기 및 후기 기관지 수축, 항원 유발 기도 호산구증가증과 같은 여러 유형의 알레르기 천식 모델에 대한 억제 효과를 보이며, 쥐와 기니피그의 기도에서 IL-4 및 류코트리엔 수치를 감소시킵니다. 또한 GVHD 마우스에서 항-숙주 CTL 반응, 공여자 T 세포 확장 및 IFN-γ 생산을 억제합니다. 이 화합물은 store-operated Ca²⁺ influx를 선택적으로 억제하며 기저 세포 내 Ca²⁺ 수치에는 영향을 미치지 않습니다. 경구 투여 30 mg/kg까지의 용량에서 마우스의 일반적인 활동에 명백한 변화를 일으키지 않았습니다.
Jurkat cells (1×107 cells/ml) were treated with varying concentrations of YM-58483 (BTP2) for 30 min at 37°C. After this incubation, the cells were stimulated with 1 μM ionomycin for 30 min at 37°C. Following stimulation, the cells were centrifuged at 200×g for 2 min and solubilized in 100 μl of Triton X-100 lysis buffer. The cell lysate was centrifuged at 15,000×g for 20 min; the clarified lysate was subjected to SDS-PAGE; and NF-ATc2 was detected by Western blotting with anti-NF-ATc2 mAb.
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