(Z)-4-Hydroxytamoxifen

카탈로그 번호S8956 배치:S895602

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기술 자료

화학식

C26H29NO2
분자량 387.51 CAS 번호 68047-06-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 39 mg/mL (100.64 mM)
Ethanol 20 mg/mL (51.61 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen)은 에스트로겐 수용체에 [3H]oestradiol 결합에 대해 IC50이 3.3 nM인 에스트로겐 수용체(SERM)의 선택적 조절제입니다.
표적
[3H]oestradiol binding Oestrogen Receptor
(Cell-free assay)
3.3 nM
시험관 내(In vitro)

이 화합물은 상대 결합 친화도(RBA) 2.9로 에스트로겐 수용체에 결합하고 시험관 내에서 MCF-7 인간 유방암 세포주의 성장을 차단하는 부분 에스트로겐입니다.
생체 내(In Vivo)

(Z)-4-Hydroxytamoxifen은 항에스트로겐성 특성을 가진 부분 에스트로겐이며, 시스 이성질체는 트랜스 이성질체보다 효능이 약합니다. 이 화합물은 에스트라디올 벤조에이트 작용을 억제하고 생체 내에서 자궁 성장률을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    MCF-7 cells

  • 농도

    0.1 nM - 10 μM

  • 배양 시간

    50 min

  • 방법

    MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [3H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [3H]estradiol are measured.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    immature female rats

  • 용량

    1.25 μg

  • 투여

    SC

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/591813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3385723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6781873/

Sellecks (Z)-4-Hydroxytamoxifen 인용됨 5 출판물

Blocking cancer-fibroblast mutualism inhibits proliferation of endocrine therapy resistant breast cancer [ Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6] PubMed: 40341770
Active R-RAS2/TC21 prevents cell cycle arrest and morphological alterations in mouse embryonic fibroblasts lacking RAS proteins [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3] PubMed: 40164870
Kinase Plasticity in Response to Vandetanib Enhances Sensitivity to Tamoxifen in Estrogen Receptor Positive Breast Cancer [ bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395] PubMed: 39975402
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
Use of the dTAG system in vivo to degrade CDK2 and CDK5 in adult mice and explore potential safety liabilities [ Toxicol Sci, 2023, kfad049] PubMed: 37228089

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