Z-DEVD-FMK

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기술 자료

화학식

C30H41FN4O12
분자량 668.66 CAS 번호 210344-95-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (149.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG400 5%Tween80 63%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.000mg/ml (1.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 400, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 630 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)는 특이적이고 비가역적인 Caspase-3 억제제이며, Caspase-6, Caspase-7, Caspase-8 및 Caspase-10에도 강력한 억제 효과를 보입니다.
표적
Caspase-3
시험관 내(In vitro) Z-DEVD-FMK (1–200 μM)는 농도 의존적으로 D4-GDI 절단 및 Apoptosis를 억제합니다. 이 화합물은 세라마이드 유발 심근세포 사멸을 감소시키고 Caspase 3의 활성화를 유의미하게 억제합니다. 이 (100μM)는 배양된 뇌 미세혈관 내피세포에서 OxyHb 유발 세포 이탈을 약화시키고, Caspase-2 및 -3 활성을 감소시키며, OxyHb 유발 DNA 사다리를 제거하고, OxyHb 유발 PARP 절단을 방지합니다. 이 화학 물질 (100 μM)은 MPP+ 유발 Caspase-3 효소 활성 증가를 차단합니다. 이는 18 μM의 IC50으로 6-OHDA 유발 Apoptosis 세포 사멸을 용량 의존적으로 차단합니다.
생체 내(In Vivo) Z-DEVD-FMK는 손상 전후에 외상 후 Apoptosis를 현저히 감소시키고 신경학적 회복을 유의미하게 개선합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[5]
  • Caspase 활성 분석

    Caspase-3 및 Caspase-9 활성은 형광 기반 기질을 사용하여 측정됩니다. 처리 후, 세포는 10 mM 디기토닌을 포함하는 용해 완충액(50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA 및 10 mM EGTA)에 37°C에서 20분 동안 재현탁됩니다. 상층액은 37°C에서 1시간 동안 Caspase-3용 형광 기질 Ac-DEVD-AFC 또는 Caspase-9용 Ac-LEHD-AFC 중 하나로 처리되고, Gemini XS 형광 플레이트 리더를 사용하여 400 nm 여기 및 505 nm 방출에서 형광이 측정됩니다.
세포 분석:[5]
  • 세포주

    N27 cells

  • 농도

    ~50 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    N27 cells are incubated with 100 μM 6-OHDA for 24 h or 300 μM MPP+ for 36 h in the presence or absence of 50 μM Z-DEVD-FMK and cell death is determined by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-3-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide) assay, which is widely used to assess cell viability. After treatment, the cells are incubated in serum-free medium containing 0.25 mg/ml MTT for 3 h at 37°C. Formation of formazan from tetrazolium is measured at 570 nm with a reference wavelength at 630 nm using a SpectraMax microplate reader.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Male Sprague Dawley rats with Brain trauma.

  • 용량

    160 ng

  • 투여

    Intracerebroventricular administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9485209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9295387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10997751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

고객 제품 검증

<p>(J,K)After pre-treated with Caspase-3 inhibitor Z-DEVD-FMK 50μM, the apoptotic rates of cells induced by E Platinum in BGC-823, MGC-803, and SGC-7901 cells were detected by Annexin V/PI double-staining assay. Ann.V-/PI- as healthy cells, Ann.+/PI- as early apoptotic cells, Ann.+/PI+ probably as late apoptotic cells. Data were shown as means SD for three independent experiments (*P<0.05 and **P<0.01 compared with control, ##P<0.01 compared to Z-DEVD-FMK+40 μM E Platinum group with treatment of 40 μM E Platinum).</p>

, , Mol Carcinog, 2016, 56(1):218-231

Immunoblotting analysis was performed for the active-caspase-3 and cleavage of MCL-1 in MM.1S cells treated with z-DEVD-fmk (20 μM, 1 h) and following GSK126 (25 μM, 24 h).

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, 8(2):3396-3411 ]

Caspase activation degrades Beclin-1. (A and B) After pretreatment with z-VAD-fmk (20 μM) or z-DEVD-fmk (20 μM) for 1 h, K562 cells were exposed to BIIB021 (400 nM) while 32Dp210-T315I cells were exposed to BIIB021 (200 nM) for 24 h. Whole-cell lysates were subjected to western blot analysis to examine the expression of Beclin-1, LC3I/II, p62, PARP and caspase-3.

데이터 출처 [ , , INTERNATIONAL JOURNAL OF ONCOLOGY, 2016, 48:1710-1720. ]

Sellecks Z-DEVD-FMK 인용됨 105 출판물

Neutrophil extracellular traps license macrophage production of chemokines to facilitate CD8+ T cell infiltration in obstruction-induced renal fibrosis [ Protein Cell, 2025, pwaf020] PubMed: 39998389
Portimine A toxin causes skin inflammation through ZAKα-dependent NLRP1 inflammasome activation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00197-4] PubMed: 39948420
Promoting the transition from pyroptosis to apoptosis in endothelial cells: a novel approach to alleviate methylglyoxal-induced vascular damage [ J Transl Med, 2025, 23(1):170] PubMed: 39930472
Hnf4α integrates AIF and caspase 3/9 signaling to restrict single and coinfecting pathogens in teleosts [ PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013491] PubMed: 40920830
Dynamic O-GlcNAcylation coordinates etoposide-triggered tumor cell pyroptosis by regulating p53 stability [ J Biol Chem, 2025, 301(1):108050] PubMed: 39667498
Possible Clinical Effects of Ketoconazole on Sorafenib-induced Hand-Foot Skin Reaction and Cytoprotection Mechanisms of Antifungal Agents against Multikinase Inhibitor-induced Keratinocyte Toxicity [ Acta Derm Venereol, 2025, 105:adv40697] PubMed: 40289816
The gold complex auranofin sensitizes platinum resistant epithelial ovarian cancer cells to cisplatin [ Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101996] PubMed: 40230496
Pyroptotic T cell-derived active IL-16 has a driving function in ovarian endometriosis development [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476] PubMed: 38508138
PARP inhibitors enhance antitumor immune responses by triggering pyroptosis via TNF-caspase 8-GSDMD/E axis in ovarian cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032] PubMed: 39366751
Induction of IFIT1/IFIT3 and inhibition of Bcl-2 orchestrate the treatment of myeloma and leukemia via pyroptosis [ Cancer Lett, 2024, 588:216797] PubMed: 38462032

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