Z-FA-FMK

카탈로그 번호S7391 배치:S739101

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기술 자료

화학식

C21 H23 F N2 O4
분자량 386.42 CAS 번호 197855-65-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 77 mg/mL (199.26 mM)
Ethanol 34 mg/mL (87.98 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)는 비가역적인 cysteine protease 억제제이며, 이펙터 카스파제도 억제합니다.
표적
cysteine protease
시험관 내(In vitro) Z-FA-FMK는 섬유아세포와 파골세포에 의한 섬유 콜라겐 분해를 억제합니다. 이 화합물은 대식세포에서 NF-kappaB 의존적 유전자 발현 억제를 통해 LPS 유도 사이토카인 생성을 억제합니다. 시험관 내에서 미토젠과 IL-2에 의해 유도된 T 세포 증식을 효율적으로 차단합니다.
생체 내(In Vivo) Z-FA-FMK는 비강내 폐렴구균 감염 마우스 모델에서 폐와 혈액 모두에서 폐렴구균 성장을 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물은 중증 복합 면역결핍 마우스에서 Ras 종양성 종양 및 숙주 심장 조직의 레오바이러스 감염을 차단합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[4]
  • 세포주

    PBMCs

  • 농도

    ~100 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    T cell proliferation following mitogen stimulation is determined using [3H]thymidine incorporation. In brief, PBMCs or purified T cells are seeded in a 96-well plate and stimulated with either PHA (5 μg/ml), costimulated with anti-CD3 mAb (5 μg/ml) and anti-CD28 mAb (2.5 μg/ml) or PMA plus ionomycin in the presence or absence of z-FA-FMK. The cells are cultured for 72 h with the last 16 h pulsed with [methyl-3H]thymidine (0.037 MBq). The cells are harvested onto glass fiber filter mats using a Tomtec automated multiwell harvester.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4073501/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2069557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951345/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20834102/

Sellecks Z-FA-FMK 인용됨 11 출판물

Fluorescence-guided tumor resection with a cathepsin B-activatable, EGFR-targeted probe and a dual-mode surgical exoscope [ Eur J Med Chem, 2025, 300:118108] PubMed: 40911969
Pharmacological targeting of TFIIH suppresses KRAS mutant pancreatic ductal adenocarcinoma and synergizes with TRAIL [ Cancer Res, 2022, can.21.4222] PubMed: 35819261
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Targeting multiple cell death pathways extends the shelf life and preserves the function of human and mouse neutrophils for transfusion [ Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069] PubMed: 34321317
Design of modular autoproteolytic gene switches responsive to anti-coronavirus drug candidates [ Nat Commun, 2021, 12(1):6786] PubMed: 34811361
SARS-CoV-2 requires cholesterol for viral entry and pathological syncytia formation [ Elife, 2021, 10e65962] PubMed: 33890572
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173] PubMed: 33498923
Autophagy Participates in Lysosomal Vacuolation-Mediated Cell Death in RGNNV-Infected Cells [ Front Microbiol, 2020, 30;11:790] PubMed: 32425913
Ferroptosis Is Involved in Alcohol-Induced Cell Death in vivo and in vitro [ Biosci Biotechnol Biochem, 2020, 18;1-8] PubMed: 32419644
[ Oncogene, 2018, ] PubMed: 29326439

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