Z-IETD-FMK

카탈로그 번호S7314 배치:S731402

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기술 자료

화학식

C30H43FN4O11
분자량 654.68 CAS 번호 210344-98-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (152.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.250mg/ml (3.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)는 특정 Caspase-8 억제제입니다. Z-IETD-FMK는 또한 그랜자임 B 억제제이기도 합니다.
표적
Caspase-8
시험관 내(In vitro)

Caspase-8의 절단을 억제하고 Caspase-3 및 PARP의 절단을 부분적으로 억제하는 Z-IETD-FMK는 다양한 Apoptosis 자극에 노출된 망막 세포에서 Apoptosis 실행을 방지합니다.

이 화합물(50 μM)은 세라마이드 유도 심근세포 사멸을 감소시키고 Caspase 3 활성화를 유의하게 억제합니다.

이 화학 물질에 의한 Caspase-8 억제는 활성화/기억 T 세포 생성 및 T 세포 사이토카인 생산에 영향을 미치며, T 세포 배양에서 TCR:CD3 관여에 대한 NF-kappaB 반응을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 Z-IETD-FMK에 의한 Caspase-8 억제는 기억/활성화된 CD4 및 CD8 T 세포를 감소시키고 T. cruzi 감염에 대한 감수성을 증가시킵니다.

이 화합물은 중추신경계 손상 후 신경 세포 생존 및 손상된 망막 신경절 세포의 재생을 촉진합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    Rat neonatal cardiomyocytes

  • 농도

    50 µM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Drugs were added to the cell culture medium simultaneously with ceramide, and surviving cells were counted 24 hours later.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    T. cruzi-infected mice

  • 용량

    0.4 mg/3 days

  • 투여

    --

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10509663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10997751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15879131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21775595/

고객 제품 검증

The caspase-8 inhibitors do not rescue NB4 cells from TPEN-triggered apoptosis. NB4 cells were pre-treated with 50 μM Z-ITED-FMK or 100 μM Ac-IETD-CHO for 1 h, and then treated with 5 μM TPEN for 24 h. (A) Cell morphology was observed and recorded using an optical microscope. The scale bar represents 20 μm. A partiallty enlarged view was shown in the lower left corner of every picture. (B) Apoptosis rate was measured with Annexin V/PI dual staining by flow cytometry.

데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 42(5):1822-1836 ]

The inhibition of caspase‑8 had no effect on the cell detachment and cell death induced by reduced-gliotoxin. The cells were treated with 5 μM reduced-gliotoxin for 24 h, in the absence and presence of the caspase‑8 inhibitor, Z-IETD-FMK, at various concentrations. Western blot analyses were performed for the indicated protein. GAPDH was used as a loading control. re-G, reduced-gliotoxin; CTNNB, β-catenin

데이터 출처 [ , , Int J Oncol, 2018, 52(3):1023-1032 ]

sh-A20 cells were incubated with 100 ng/mL of IFN-γ for 24 h after 1 h pretreatment with z-DEVD-fmk, z-LEHD-fmk and z-IETD-fmk, respectively. Cell viability (left) was determined by MTT assay and apoptosis (right) was determined by flow cytometry. The data are represented as the mean ± SD of three independent experiments. The significance was determined by the Student’s t-test (**P<0.01).

데이터 출처 [ , , Drug Des Devel Ther, 2017, 11:2841-2850 ]

Cells were pretreated with Z-ITED-FMK (caspase-8 inhibitor, 20 μM) for 30 min before FTS(farnesylthiosalicylic acid)/DHA(Dihydroartemisinin)/ARS(artesunate) treatment or the combination treatment of DHA/ARS and FTS for 48 h and then analyzed by CCK-8 assay. *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P < 0.001.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2017, 12(2):e0171840 ]

Sellecks Z-IETD-FMK 인용됨 83 출판물

GZMK-expressing CD8+ T cells promote recurrent airway inflammatory diseases [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08395-9] PubMed: 39814882
The intrinsic expression of NLRP3 in Th17 cells promotes their protumor activity and conversion into Tregs [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556] PubMed: 40195474
Homologous recombination promotes non-immunogenic mitotic cell death upon DNA damage [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72] PubMed: 39805921
TGFβ-activated kinase-1 knockdown in hematopoietic stem-progenitor cells causes PANoptosis and myelodysplastic syndrome-like disease in mice [ Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.287951] PubMed: 41163575
PI3K/AKT signaling mediates stress-inducible amyloid formation through c-Myc [ Cell Rep, 2025, 44(5):115617] PubMed: 40272983
Eimeria tenella AMA1 regulates host cell apoptosis through the mitochondrial pathway and the death receptor pathway [ Microbiol Spectr, 2025, e0041625.] PubMed: 40853121
DBeQ derivative targets vacuolar protein sorting 4 functions in cancer cells and suppresses tumor growth in mice [ J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(4):103524] PubMed: 40147096
Sodium silicate complex reduces subdermal hemorrhage and prolongs survival after envenomation by Trimeresurus stejnegeri stejnegeri [ Toxicon, 2025, 265:108495] PubMed: 40669755
EFHD2 suppresses intestinal inflammation by blocking intestinal epithelial cell TNFR1 internalization and cell death [ Nat Commun, 2024, 15(1):1282] PubMed: 38346956
PARP inhibitors enhance antitumor immune responses by triggering pyroptosis via TNF-caspase 8-GSDMD/E axis in ovarian cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032] PubMed: 39366751

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