Zaltoprofen

카탈로그 번호S3008 배치:S300801

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기술 자료

화학식

C₁₇H₁₄O₃S

분자량

298.36

CAS 번호

74711-43-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

60 mg/mL (201.09 mM)

Ethanol

31 mg/mL (103.9 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Zaltoprofen(CN100, Soleton)은 관절염 치료를 위한 COX-1 및 COX-2 억제제입니다.

표적

COX-1

COX-2

시험관 내(In vitro)

Zaltoprofen은 브래디키닌 B2 수용체 단백질의 특정 부위에 결합하므로, 우리는 가능한 상호작용 부위를 조사하기 위해 이 화합물이 성체 DRG 뉴런의 브래디키닌 유도 반응에 미치는 영향을 검토했습니다. 이는 DRG 뉴런으로의 캡사이신 유도 Ca²⁺ 흡수에서 브래디키닌 증강을 가장 강력하게 억제합니다. 이 화학물질은 또한 브래디키닌 유도 12-리포옥시게나아제(12-LOX) 활성과 DRG 뉴런에서 브래디키닌 유도 서브스턴스 P 방출의 느린 개시를 유의하게 억제합니다. 이는 1차 감각 뉴런에서 B(2) 수용체 매개 경로를 차단함으로써 브래디키닌 유도 통각 반응에 진통 작용을 생성합니다. 이 화합물은 브래디키닌 유도 [Ca(2+)](i) 증가를 완전히 억제하며, 이는 B(2) 길항제 D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-브래디키닌에 의해 억제되지만, B(1) 길항제에는 억제되지 않습니다. 1nmol에서 BK(i.pl.) 유도 통각 굴곡 반응에 강력한 진통 작용을 보이지만, 록소프로펜 또는 그 활성 대사산물 록소프로펜-SRS는 그렇지 않습니다. 이 화학물질은 또한 B2형 BK 수용체의 특정 작용제인 [Tyr8]-BK에 의해 유도된 통각을 억제하지만, B1형 BK 수용체의 특정 작용제인 [Lys-des-Arg9]-BK에 의한 통각에는 영향을 미치지 않습니다. 이는 위장관에 대한 부작용이 적은 사이클로옥시게나아제-2의 강력한 억제를 유발하는 비스테로이드성 항염증제(NSAID)입니다.

생체 내(In Vivo)

Zaltoprofen은 Con A 처리 마우스와 사염화탄소 처리 쥐 모두에서 체중 감소를 개선합니다. 이 화합물(10 mg/kg)은 Con A 처리 8시간 후에 투여되었을 때 Con A 유도 체중 감소를 억제하는 것으로 나타났습니다. Zaltoprofen (10 mg/kg)을 Con A와 함께 투여하면 Con A만 처리한 마우스보다 사료 섭취량이 4배 더 많아집니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857630/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16473424/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16406342/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11891529/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11494061/

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