Zanubrutinib (BGB-3111)

카탈로그 번호S8791 배치:S879102

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기술 자료

화학식

C₂₇H₂₉N₅O₃

분자량

471.55

CAS 번호

1691249-45-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

94 mg/mL (199.34 mM)

Ethanol

32 mg/mL (67.86 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.700mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

자누브루티닙은 ITK, JAK3 및 EGFR을 포함한 다른 키나아제에 대한 표적 외 억제 활성이 낮은 것으로 나타난 강력하고 특이적이며 비가역적인 BTK 억제제입니다.

표적

BTK
(Cell-free assay)

시험관 내(In vitro)

생화학 및 세포 분석에서 BGB-3111은 이브루티닙보다 BTK 대 EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK 및 TEC에 대해 더 선택적입니다.

여러 MCL 및 DLBCL 세포주에서 BGB-3111은 BCR 응집 유발 BTK 자가인산화를 억제하고, 하류 PLC-γ2 신호 전달을 차단하며, 세포 증식을 강력하게 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

전임상 동물 연구에서 BGB-3111은 이브루티닙보다 우수한 경구 생체 이용률을 보여 더 높은 노출과 조직에서 더 완전한 표적 억제를 달성합니다.

마우스 BTK 점유 분석에서 BGB-3111 치료는 용량 의존적인 BTK 점유를 유발하며 PBMC 및 비장을 포함한 표적 장기에서 이브루티닙보다 약 3배 더 강력한 효능을 보입니다.

REC-1 MCL 및 ABC 하위 유형 DLBCL (TMD-8) 이종이식 모델 모두에서 BGB-3111은 용량 의존적인 항종양 효과를 유도하고 이브루티닙과 비교하여 우수한 효능을 보입니다. 쥐 독성 연구에 따르면 BGB-3111은 매우 잘 견디며 250mg/kg/day까지 투여했을 때 MTD에 도달하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

http://www.bloodjournal.org/content/126/23/832?sso-checked=true
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2597
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27590878/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31381333/

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Sellecks Zanubrutinib (BGB-3111) 인용됨 3 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498]	PubMed: 36647826
La Chinasi di Adesione Focale FAK come nuovo target terapeutico nella Leucemia Linfatica Cronica [ UNIVERSITY OF PADUA, 2023, ]	PubMed: None

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