ZCL278

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기술 자료

화학식

C21H19BrClN5O4S2
분자량 584.89 CAS 번호 587841-73-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (170.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (8.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (8.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ZCL278은 Kd가 11.4 μM인 선택적 Cdc42 GTPase 억제제입니다.
표적
Cdc42 GTPase
11.4 μM(Kd)
시험관 내(In vitro) ZCL278은 GTP와 경쟁하여 Cdc42 GTPase 활성을 억제하고 시간 의존적으로 Rac/Cdc42 인산화를 억제합니다. 이 화합물(50 μM)은 혈청 결핍 Swiss 3T3 섬유아세포에서 Cdc42 매개 마이크로스파이크 형성을 억제하고 GM130-도킹된 골지 구조를 파괴합니다. 또한, 독성 없이 전이성 전립선암 PC-3 세포주에서 Cdc42 매개 신경 가지 형성 및 성장 원추 역학뿐만 아니라 액틴 기반 운동성 및 이동을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23284167/

고객 제품 검증

<p>Rho GTPases were involved in NaAsO2 induced apoptosis in rat CGNs. A. Representative fluorescence images of cells exposed to 0 and 10 μM NaAsO2 for 24 h with or without ZCL278 (an inhibitor of Cdc42), or a Rac1 inhibitor NSC23766. Both ZCL278 and NSC23766 reduced the apoptotic cells. B. The graph indicates TUNEL-positive rat CGNs exposed to NaAsO2 (10 μM) with ZCL278 or NSC23766 groups decreased significantly compared with those of NaAsO2 treatment group. Data are expressed as mean ± SD from at least 5 visual fields. C. Rat CGNs in 96-well plates were treated by 0 and 10 μM NaAsO2 for 24h with or without ZCL278 (an inhibitor of Cdc42) pretreatment for 1 h, or a Rac1 inhibitor NSC23766 pretreatment for 12 h, and assessed by a CCK-8. ZCL278 and NSC23766 increased rat CGNs viability exposed to NaAsO2. All statistical results are expressed as means±SD from at least three independent experiments. ***P<0.001 vs control, # P<0.05, ##P<0.01, ###P<0.001 VS NaAsO2 treatment group.</p>

, , Cell Physiol Biochem, 2015, 36(4):1613-27.

Effect OF ZCL278 on activation of Jak1/2 and Stat3 by IL-1β. PACs were treated with IL-1β at 10 ng/ml for the indicated times or 1 h。

데이터 출처 [ , , J Bone Miner Res, 2018, 33(5):945-958 ]

(C) Survival rates of shrimp 72 h after ZCL278 injection. Shrimp injected with DMSO were used as controls. (D) WSSV IE1 expression 24 h after ZCL278 injection. Shrimp injected with a corresponding amount of DMSO were used as controls. All results shown are means and SD for experiments repeated at least 3 times; the data were statistically analyzed using the Student t test. *, P < 0.05; **, P < 0.01.

데이터 출처 [ , , J Virol, 2017, 91(5) ]

Effects of ZCL278 treatment on the actin polymerization in porcine oocyte. MII oocytes were labeled with phalloidin to visualize actin (green) and counterstained with PI for chromosomes (red). (a) Representative confocal images show actin distribution in control (i) and ZCL278-treated (ii,iii) oocytes. Arrows indicate the defective polymerization of actin. Scale bars, 20 μm. (b) Quantitative analysis of abnormal actin distribution in control (n = 47) and ZCL278‐treated oocytes (n = 52). Each group and data are expressed as means ± SD. *p < 0.05 versus controls. MII: metaphase II; SD: standard deviation.

데이터 출처 [ , , J Cell Physiol, 2018, doi:10.1002/jcp.27510 ]

Sellecks ZCL278 인용됨 16 출판물

Cdc42 is crucial for the early regulation of hepatic stellate cell activation [ Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024] PubMed: 39871537
GEFT inhibits the GSDM-mediated proptosis signalling pathway, promoting the progression and drug resistance of rhabdomyosarcoma [ Cell Death Dis, 2024, 15(11):867] PubMed: 39616223
Glutamine metabolic microenvironment drives M2 macrophage polarization to mediate trastuzumab resistance in HER2-positive gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937] PubMed: 37434399
ARHGEF37 overexpression promotes extravasation and metastasis of hepatocellular carcinoma via directly activating Cdc42 [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):230] PubMed: 35869555
GEFT Inhibits Autophagy and Apoptosis in Rhabdomyosarcoma via Activation of the Rac1/Cdc42-mTOR Signaling Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:656608] PubMed: 34221974
NecroX-5 Can Suppress Melanoma Metastasis by Reducing the Expression of Rho-Family GTPases [ J Clin Med, 2021, 10(13)2790] PubMed: 34201921
Epigenetically upregulated GEFT-derived invasion and metastasis of rhabdomyosarcoma via epithelial mesenchymal transition promoted by the Rac1/Cdc42-PAK signalling pathway. [ EBioMedicine, 2019, 50:122-134] PubMed: 31761617
Cdc42 Is Essential for Both Articular Cartilage Degeneration and Subchondral Bone Deterioration in Experimental Osteoarthritis [Hu X J Bone Miner Res, 2018, 33(5):945-958] PubMed: 29314205
Intersectin-Cdc42 interaction is required for orderly meiosis in porcine oocytes [Li X J Cell Physiol, 2018, 10.1002/jcp.27510] PubMed: 30478952
CDC42 controls the activation of primordial follicles by regulating PI3K signaling in mouse oocytes [ BMC Biol, 2018, 16(1):73] PubMed: 29976179

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