기술 자료
| 화학식 | C9H12N2O5 |
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| 분자량 | 228.2 | CAS 번호 | 3690-10-6 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 46 mg/mL (201.57 mM) | ||||
| Water | 46 mg/mL (201.57 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)은 DNA methylation 억제제로, DNA methyltransferases와 공유 복합체를 형성합니다. 또한, 세포 유리 분석에서 2 μM의 Ki로 시티딘 탈아미노효소도 억제합니다. | ||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Zebularine (NSC 309132)은 2-(1H)-피리미디논 고리를 포함하는 시티딘 유사체로, 원래 시티딘 탈아미노효소 억제제로 합성되었습니다. 이 화합물은 세균성 메틸전달효소와 강력한 공유 복합체를 형성하는 것으로 나타났습니다. N. crassa에서 이 화합물은 DNA 메틸화를 억제하고 이전에 메틸화에 의해 침묵된 유전자를 재활성화합니다. 이는 5-Aza-CR과 유사한 DNA 메틸화의 전역적 억제제이며, 선택적 억제제는 아닙니다. Zebularine은 10T1/2 세포에서 근육형성 표현형을 유도하는데, 이는 DNA 메틸화 억제제에 고유한 현상입니다. 이 화합물은 T24 방광암 세포에서 침묵된 p16 유전자를 재활성화하고 그 프로모터 영역을 탈메틸화하며, T24 세포에 대해 약간의 세포독성만 나타냅니다. 이 화합물은 정상 섬유아세포에 비해 암 세포주에서 DNA에 우선적으로 통합되어 더 큰 세포 성장 억제 및 유전자 발현을 나타냅니다. 또한, 정상 섬유아세포에 비해 암세포에서 DNA methyltransferase 1 (DNMT1)을 우선적으로 고갈시키고 암 관련 항원 유전자 발현을 유도합니다. | ||||
| 생체 내(In Vivo) | Zebularine (NSC 309132)은 종양을 가진 생쥐에 대해 약간의 세포독성만 나타냅니다 (이 화합물 1000 mg/kg으로 처리된 생쥐의 평균 최대 체중 변화 = 11% [95% CI = 4% ~ 19%]). 대조군 생쥐와 비교하여, 고용량 Zebularine을 복강 내 주사 또는 경구 투여로 처리한 생쥐에서는 종양 부피가 통계적으로 유의하게 감소합니다. | ||||
| 특징 | 매우 안정적이며, 37°C의 PBS (pH 1.0)에서 약 44시간, pH 7에서 약 508시간의 반감기를 가집니다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구:[3] |
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참조
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고객 제품 검증
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데이터 출처 [ , , Nucleic Acids Res, 2016, 44(9):4067-79. ]
Sellecks Zebularine (NSC 309132) 인용됨 13 출판물
| A role of epigenetic mechanisms in regulating female reproductive responses to temperature in a pest beetle [ Insect Mol Biol, 2024, 10.1111/imb.12933] | PubMed: 38864655 |
| Preclinical efficacy of azacitidine and venetoclax for infant KMT2A-rearranged acute lymphoblastic leukemia reveals a new therapeutic strategy [ Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3] | PubMed: 36380143 |
| Low mitochondrial DNA copy number induces chemotherapy resistance via epithelial-mesenchymal transition by DNA methylation in esophageal squamous cancer cells [ J Transl Med, 2022, 20(1):383] | PubMed: 36038893 |
| DNA hypermethylation promotes the flowering of orchardgrass during vernalization [ Plant Physiol, 2022, 190(2):1490-1505] | PubMed: 35861426 |
| Zebularine, a DNA Methylation Inhibitor, Activates Anthocyanin Accumulation in Grapevine Cells [ Genes (Basel), 2022, 13(7)1256] | PubMed: 35886036 |
| miR-497-5p/SALL4 axis promotes stemness phenotype of choriocarcinoma and forms a feedback loop with DNMT-mediated epigenetic regulation [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1046] | PubMed: 34732693 |
| Epigenetic reduction of miR-214-3p upregulates astrocytic colony-stimulating factor-1 and contributes to neuropathic pain induced by nerve injury. [ Pain, 2020, 161(1):96-108] | PubMed: 31453981 |
| Ovarian hormones induce de novo DNA methyltransferase expression in the Siberian hamster suprachiasmatic nucleus. [ J Neuroendocrinol, 2020, 32(2):e12819] | PubMed: 31800973 |
| Multi-omics analyses reveal epigenomics basis for cotton somatic embryogenesis through successive regeneration acclimation process [Li J, et al. Plant Biotechnol J, 2018, 10.1111/pbi.12988] | PubMed: 29999579 |
| Disrupted Genome Methylation in Response to High Temperature Has Distinct Affects on Microspore Abortion and Anther Indehiscence. [ Plant Cell, 2018, 30(7):1387-1403] | PubMed: 29866646 |
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