ZM 306416

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기술 자료

화학식

C16H13ClFN3O2
분자량 333.74 CAS 번호 690206-97-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 67 mg/mL (200.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.350mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.600mg/ml (4.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ZM 306416 (CB 676475)은 VEGFR1에 대한 VEGFR (Flt 및 KDR) 억제제로 IC50은 0.33 μM이지만, EGFR도 IC50 <10 nM으로 억제하는 것으로 밝혀졌습니다.
표적
VEGFR1 Src Abl
0.33 μM 0.33 μM 1.3 μM
시험관 내(In vitro) ZM-306416은 EGFR에 의존적인 NSCLC 세포주 H3255 및 HCC4011에 대해 각각 0.09 µM 및 0.072 µM의 IC50으로 선택적인 항증식 효과를 유도합니다. ZM-306416은 0.67 μM의 IC50으로 과립 형성을 억제합니다. ZM-306416은 GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T 세포주에서 7.3 μM의 IC50으로 ERRα 분석을 유의하게 억제합니다. ZM306416 (300 nM)은 인간 갑상선 여포 세포에서 PAA 분비를 완전히 억제하고 [125]I 흡수를 자극합니다. ZM306416 (300 nM)은 인간 갑상선 여포 세포에서 pVEGFR2 (Y1214) 발현을 없앱니다. ZM306416 (< 10 μM)은 p42/44 MAPK의 정상 상태 인산화에 현저한 억제 효과를 나타내지만, 비인산화 형태의 발현에는 영향을 미치지 않습니다. ZM306416 (3 μM)은 인간 갑상선 여포 세포에서 세포 사멸을 유의하게 증가시킵니다. ZM306416 (3 μM)은 인간 갑상선 여포 세포에서 세포 사멸을 유의하게 증가시킵니다. ZM306416은 VEGF 분비를 약하게 억제하고 PlGF 생산을 증가시킵니다. ZM306416 (1 μM)은 인간 갑상선 여포 세포에서 여포 형성을 촉진하고 핵 분포를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22573732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21050030/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22227235/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21751212/

고객 제품 검증

<p>Panels D-F show morphological changes of RBEC cells due to Sema3A treatment. RBECs were fixed after the indicated treatment and stained with phalloidin conjugated with rhodamine (red color) and counter stained with DAPI (blue color). F-actin stress fibres are very clear in untreated cells (D). Sema3A treatment caused disruption of F-actin inside the cells. Densely packed bundles of cortical actin filaments started to appear along cell membranes (arrows) over the course of treatment with Sema3A. Antibodies and inhibitors against receptors of Sema3A were pre-incubated with the cells for 15 min before the addition of Sema3A. Antibodies to VEGFR1 and NRP2 (panel E) and the inhibitor Zm 306416 (selective to VEGFR1, panel F) were effective in ameliorating the effect of Sema3A. Scale bar=20 μm.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:7890.

<p>(B) Inhibitors of VEGFR prevent increase in p-Akt in cells bearing glycan-deficient PrP (panels 1 and 5). All cells were cultured in serum free medium and incubated with various chemical inhibitors. Cell lysates were prepared at the end of culture and immunoblotted with either anti-p-Akt (S473) or anti-Akt. Only inhibitors of VEGFR (panel 1) or VEGFR2 (panel 5) but not VEGFR1 (panel 3) or VEGFR3 (panel 7) diminish the levels of p-Akt in cells bearing glycan-deficient PrP.</p>

, , Cell Signal, 2016, 28(6):652-62.

SCE cells were treated with VEGF121 with or without ZM306416 (C) for 48 h. Data are expressed as the mean ± SD from eight (C) separate filters. *P < 0.05 and **P < 0.01 using the Tukey–Kramer HSD test.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2016, 11(9):e0161332 ]

Sellecks ZM 306416 인용됨 13 출판물

Gliovascular transcriptional perturbations in Alzheimer's disease reveal molecular mechanisms of blood brain barrier dysfunction [ Nat Commun, 2024, 15(1):4758] PubMed: 38902234
Regulation of Cell Cycle Progression through RB Phosphorylation by Nilotinib and AT-9283 in Human Melanoma A375P Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956] PubMed: 38474202
Histamine promotes angiogenesis through a histamine H1 receptor-PKC-VEGF-mediated pathway in human endothelial cells [ J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186] PubMed: 36925216
Establishment of an oral squamous cell carcinoma cell line expressing vascular endothelial growth factor a and its two receptors [ J Dent Sci, 2022, 17(4):1471-1479] PubMed: 36299342
Vascular endothelial growth factor B exerts lipid-lowering effect by activating AMPK via VEGFR1 [ Life Sci, 2021, 276:119401] PubMed: 33785341
Crizotinib and Doxorubicin Cooperatively Reduces Drug Resistance by Mitigating MDR1 to Increase Hepatocellular Carcinoma Cells Death [ Front Oncol, 2021, 11:650052] PubMed: 34094940
The in vitro effect of VEGF receptor inhibition on primary alveolar osteoblast nodule formation. [ Aust Dent J, 2020, 10.1111/adj.12752] PubMed: 32072641
Central VEGF-A pathway plays a key role in the development of trigeminal neuropathic pain in rats. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919872602] PubMed: 31397622
Activated T cells induce proliferation of oligodendrocyte progenitor cells via release of vascular endothelial cell growth factor-A. [ Glia, 2018, 66(11):2503-2513] PubMed: 30500113
Vasculogenic and angiogenic potential of adipose stromal vascular fraction cell populations in vitro [Zakhari JS In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2018, 54(1):32-40] PubMed: 29197029

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