ZM 323881 HCl

카탈로그 번호S2896 배치:S289601

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기술 자료

화학식

C22H18FN3O2.HCl
분자량 411.86 CAS 번호 193000-39-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 10 mg/mL (24.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ZM 323881은 VEGFR2의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50이 <2 nM이며 VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR 및 ErbB2에는 거의 활동이 없습니다.
표적
VEGFR2
<2 nM
시험관 내(In vitro) ZM323881은 VEGF-A, EGF 및 bFEF 유도 HUVEC 세포 증식을 각각 8 nM, 1.9 μM 및 1.6 μM의 IC50으로 억제합니다. ZM323881 (10 nM)은 수컷 표범의 관류된 장간막 미세혈관에서 VEGF-A 매개 혈관 투과성 증가를 없앱니다. ZM323881 (10 nM)은 수컷 표범 개구리의 폐에서 VEGF-R2 밴드 강도 증가를 차단합니다. ZM323881 (1 μM)은 VEGF에 의한 세포외 조절 키나아제, p38, Akt 및 내피 산화질소 합성효소 (eNOS)의 활성화를 차단하지만, 인간 대동맥 내피세포 (HAECs)에서 VEGFR-1 특이적 리간드인 태반 성장 인자 (PIGF)에 의한 p38 활성화는 억제하지 않았습니다. ZM323881 (1 μM)은 또한 HAECs에 의한 VEGF 유도 막 확장, 세포 이동 및 튜브 형성을 방해합니다. ZM323881 (1 μM)은 CrkII 및 그 Src 상동성 2 (SH2) 결합 단백질 p130Cas의 VEGF-자극 인산화를 역전시키는데, 이들은 내피세포 이동 조절에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다. ZM323881 (10 nM)은 SCC-9 세포에서 VEGF 유도 VEGF 프로모터 활성을 완전히 차단합니다. ZM323881 (10 nM)은 SCC-9 세포에서 VEGF 자극 Hif-1α 단백질 축적을 차단합니다. ZM323881 (10 nM)은 HUVEC에서 30분 시 VEGF 유도 Rac1 활성화를 차단합니다. ZM323881 (10 nM)은 HUVEC에서 VEGF에 대한 반응으로 Vav2 티로신 인산화를 방지합니다. ZM323881 (< 1 μM)은 용량 의존적으로 VEGF 자극 신경 줄기세포 증식을 억제합니다. ZM323881 (< 1 μM)은 외인성 VEGF가 첨가되지 않은 경우에도 용량 의존적으로 신경 줄기세포 증식을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499871/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17211450/

고객 제품 검증

(A) Fluorescence microscopic analysis of Hoechst 33342 staining of NCIH460 and NCI-H460/MX20 cells. Cells were treated as described in ‘2. Materials and Methods’. Scale bar, 10 μm. (B) Effects of ZM323881 on intracellular accumulation of [3H]-mitoxantrone in NCI-H460 and NCI-H460/MX20 cells. (C) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460 cells. (D) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460/MX20 cells.

데이터 출처 [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

The effect of ZM323881 at 10 μM on the subcellular localization of BCRP in NCI-H460/MX20 cells. Scale bar, 10 μm, DAPI (blue) counterstains the nuclei. Effects of ZM323881 and mitoxantrone (0–40 μM) on the BCRP ATPase activities. Concentrations of ZM323881 and mitoxantrone are plotted at (D) linear or (E) log scale.

데이터 출처 [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

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The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688] PubMed: 37616262
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