ZM 39923 HCl

카탈로그 번호S8004 배치:S800401

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₅NO.HCl

분자량

367.91

CAS 번호

1021868-92-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

30 mg/mL (81.54 mM)

Ethanol

8 mg/mL (21.74 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ZM 39923 HCl은 pIC50이 4.4/7.1인 JAK1/3 억제제로, JAK2에는 거의 활성이 없으며 EGFR에는 중간 정도의 효능을 보입니다. 또한 트랜스글루타미나제에 민감한 것으로 밝혀졌습니다.

표적

TGM2	JAK3	EGFR	JAK1
10 nM	7.1(pIC50)	5.6(pIC50)	4.4(pIC50)

시험관 내(In vitro)

ZM39923은 분해되어 유사한 IC50 값을 나타내는 JAK3 억제제 ZM449829를 형성합니다. ZM39923은 중성 완충액에서 분해되어 야누스 키나제 3을 강력하게 억제하며, 분해가 발생할 수 있는 분석에서 표준 JAK3 억제제로 사용될 수 있습니다. ZM39923은 TGM2 억제 시 DTT (10 mM) 존재하에 300배 감소합니다. ZM39923은 Ca²⁺ 부재하에 TGM2를 억제제와 함께 배양할 때 가역적 억제제입니다. ZM39923은 DTT 부재하에 25 nM의 IC50과 DTT 존재하에 10 μM의 IC50으로 교차결합 활성을 유의미하게 억제합니다. ZM39923은 Machado-Joseph병이라는 폴리Q 반복 질환의 초파리 멜라노가스터 모델에서 조기 사망을 예방합니다. ZM39923은 정제된 γ-분비효소에 의해 AICD-FLAG 및 Aβ40과 Aβ42의 생성을 농도 의존적으로 약 20 μM의 IC50으로 억제합니다. ZM39923은 γ-분비효소 존재하에 광친화성 표지된 PS1-CTF를 감소시킵니다.

특징

ZM39923은 전구약물로 작용합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741557/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18804034/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16236717/

Sellecks ZM 39923 HCl 인용됨 6 출판물

Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922
An Autocrine IL-6/IGF-1R Loop Mediates EMT and Promotes Tumor Growth in Non-small Cell Lung Cancer. [ Int J Biol Sci, 2019, 15(9):1882-1891]	PubMed: 31523190
Mechanism and prognostic value of indoleamine 2, 3‐dioxygenase 1 expressed in hepatocellular carcinoma [Li S Cancer Sci, 2018, 109(12):3726-3736]	PubMed: 30264546
CD4 T-cell cytokines synergize to induce proliferation of malignant and nonmalignant innate intraepithelial lymphocytes [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2017, 114(6):E980-E989]	PubMed: 28049849
GDNF secreted by nerves enhances PD-L1 expression via JAK2-STAT1 signaling activation in HNSCC. [ Oncoimmunology, 2017, 6(11):e1353860]	PubMed: 29147602

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