Zofenopril calcium

카탈로그 번호S5712 배치:S571201

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기술 자료

화학식

C₄₄H₄₄CaN₂O₈S₄

분자량

897.17

CAS 번호

81938-43-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

5.33 mg/mL (5.94 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Zofenopril calcium (SQ-26991)은 심장을 보호하고 고혈압을 줄이는 데 도움이 되는 안지오텐신 전환 효소(ACE) 억제제입니다.

표적

ACE

시험관 내(In vitro)

기니피그 회장(ileum)에서 zofenopril은 안지오텐신 I에 대한 수축 반응을 억제하고 브래디키닌에 대한 수축 반응을 증가시켰습니다. zofenoprilat의 EC50은 나노몰 범위(1-8 nM)였습니다. 자발적 고혈압 쥐(SHR)의 대동맥, 뇌, 심장, 폐, 신장 및 혈청 균질액에서 zofenoprilat은 매우 유사한 효능(IC50: 0.8-2.8 nM)으로 ACE를 억제했습니다. Zofenoprilat (0.01-1 mM)은 내피 기능을 보호하는 것으로 나타났습니다. 이는 독소루비신의 세포자멸사 유발 효과를 없애고, 소 심장 세정맥 내피세포(CVEC)의 유사분열을 촉진하며, 농도 의존적으로 세포 생존율을 높이고, VEGF 유도 CVEC 증식(스트레스 조건을 모방하기 위해 0.1% 혈청에서 5일 동안 유지)을 개선했습니다. Zofenoprilat (1-100 μM)은 또한 돼지 관상 동맥에서 혈관신생을 촉진했습니다. Zofenoprilat은 관상 내피세포의 증식을 촉진하여 세포자멸사를 역전시킴으로써 혈관신생을 유도하는 것으로 보입니다.

생체 내(In Vivo)

의식이 있는 쥐, 개, 원숭이에게 zofenopril (0.03-0.6 mg/kg)을 경구 투여하면 안지오텐신 I에 대한 압력 반응이 용량 의존적으로 억제됩니다. 이는 안지오텐신 II 또는 다른 경련 유발 물질의 효과를 길항하지 않습니다. 2K-1C 쥐에서 zofenopril은 장기간 (>17시간)의 용량 의존적 항고혈압 효과를 나타냅니다. 6.6 mg/kg에서 zofenopril은 혈압을 최대 70 mmHg (220에서 150 mmHg)까지 낮췄습니다. SHR에서 zofenopril은 용량 의존적 효과를 나타내어 혈압을 21-33 mmHg 낮춥니다. 사용된 최고 용량에서 zofenopril은 최소 17시간 동안 혈압을 낮춥니다. 22 mg/kg zofenopril을 1일 2회 반복 투여했을 때의 효과가 SHR에서 평가되었습니다. 수축기 혈압(SBP)은 연구 14일째에 47 mmHg (188에서 141 mmHg) 감소했습니다. 약물 투여 후 1시간 또는 12시간 후에 동일한 SBP 값이 기록되었으므로 효과 지속 시간은 12시간보다 길었습니다. 경구 및 정맥 투여 후 요 배설을 기반으로, zofenopril의 경구 흡수는 쥐와 개에서 80% 이상, 원숭이에서 70%로 추정되었습니다. zofenopril 경구 투여 후 zofenoprilat의 생체 이용률은 쥐에서 100%, 개에서 >70%, 원숭이에서 50%였습니다. 경구 및 정맥 투여 후 AUC 값을 비교한 결과, 개에서 [14C]zofenopril의 경구 흡수는 100%였고 zofenoprilat의 생체 이용률은 93%였습니다. zofenopril 경구 투여 후, zofenoprilat의 T_max 값은 0.3-0.9시간 사이였고, T_1/2 값은 세 동물 종 모두에서 5-7시간 사이였습니다. 동맥내, 정맥내, 문맥내 또는 경구 경로로 zofenopril을 투여받은 개에서 경구 투여된 zofenopril 용량의 95%가 초회 통과 시 가수분해되었습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1527-3466.1999.tb00008.x

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