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0.3mg/ml
(1.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified 0.5MNAOH stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate는 질소 함유 비스포스포네이트로, 메발론산 경로의 효소를 억제하고 Ras 및 Rho와 같은 작은 GTP-결합 단백질의 아이소프레닐화를 방지함으로써 파골세포에서 아폽토시스를 유도하는 강력한 파골세포 억제제입니다.
표적
Ras
Rho
시험관 내(In vitro)
Zoledronic acid는 인간 골모세포에서 OPG 단백질 분비를 증가시키고 막관통 RANKL 발현을 감소시켜 간접적으로 파골세포 성숙을 억제합니다. 강력한 질소 함유 BP인 Zoledronic acid (ZOL)로 원발성 인간 OB 유사 세포를 처리하면 막 결합 RANKL 단백질 발현이 하향 조절되었습니다. 파골세포 계통의 세포에 대한 직접적인 효과 외에도 Zoledronic acid는 파골세포(OB) 유사 세포에서 막관통 RANKL 발현을 줄이고 OPG 분비를 증가시켜 골 흡수를 억제할 수 있습니다. Zoledronic acid는 인간 췌장암 세포의 성장 억제(IC50:10–50 μM) 및 아폽토시스 사멸을 유도합니다. 전아폽토시스 효과는 caspase-9 및 폴리(ADP)-리보스 폴리머라제의 절단/활성화와 관련이 있었지만 caspase-3와는 관련이 없었습니다. 이는 p21ras 하류의 성장 및 생존 경로를 방해합니다. Zoledronic acid는 또한 강력한 혈관신생 억제제입니다. 시험관 내에서 Zoledronic acid는 태아 송아지 혈청, 염기성 섬유아세포 성장 인자(bFGF) 및 혈관 내피 성장 인자로 자극된 인간 내피 세포의 증식을 억제하고(IC50 값 각각 4.1, 4.2 및 6.9 μM), 내피 세포 접착 및 이동을 조절합니다. 배양된 대동맥 고리와 닭 난자 융모막 검사에서 Zoledronic acid는 혈관 발아를 감소시킵니다. ZOL은 또한 시험관 내 HUVEC의 접착 및 이동에 대해 농도 의존적인 양상으로 이중 효과를 나타냈습니다. 1 및 3 μM의 ZOL 농도는 세포 접착을 증가시켰지만 30 및 100 μM에서는 이를 억제했습니다. 마찬가지로, 세포 이동은 0.3 내지 10 μM ZOL에 의해 자극되었지만, 30 μM에서는 완전히 억제되었습니다. 이러한 결과는 ZOL이 내피 세포의 세포골격 기능을 방해할 수 있음을 시사합니다.
생체 내(In Vivo)
Zoledronic acid는 유방암이 골뿐만 아니라 내장 기관으로 전이되는 데 영향을 미칩니다. 마우스에 전신 투여했을 때, Zoledronic acid는 bFGF가 함유된 피하 이식편에 의해 유도된 혈관신생을 강력하게 억제합니다 [ED50, 3 μg/kg (7.5 nmol/kg) s.c.]. 골육종(OS) 세포가 이식된 마우스에서 ZOL 투여는 골 용해를 방지하고 OS 유발 골 형성량을 유의하게 감소시켰지만, 원발 부위의 종양 부담에는 영향을 미치지 않았습니다. ZOL은 폐 전이를 감소시키지 못했으며 일부 경우에는 더 크고 많은 전이성 병변과 관련이 있었습니다.
'BxPC-3 and CFPAC-1 are adherent human pancreatic adenocarcinoma cell lines that were grown in RPMI 1640 and Iscove's modified Dulbecco's media, respectively. PANC-1 is a human epithelioid pancreas carcinoma cell line that was grown in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM). All media were supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 2 mM L-glutamine, 100 μg/ml streptomycin and 100 U/ml penicillin. All PC cell lines were cultured at a constant temperature of 37°C in a humidified atmosphere of 5% carbon dioxide (CO2). The neutralised sodium salt of ZOL was dissolved in sterile ddH2O and used at a final concentration in a range of 1-100 μM. Analysis of cell proliferation was performed on PC cells in the presence of increasing concentrations of ZOL by the MTT assay. Briefly, PC cells (3 × 104/well) were seeded in 96-well plates in serum-containing media and allowed to attach for 24 h. The medium was then removed and replaced with new medium containing ZOL at different concentrations. Cells were incubated under these conditions for a time course spanning 72 h. Then cells were incubated with 10 μl well−1 of thiazolyl blue (MTT, 5 mg/ml) for 1 h at 37°C. After incubation, 100 μl of 0.04 N HCl in isopropanol was added into each well and the absorbance was measured at a wavelength of 620 nm in a microplate reader.
Targeting of colorectal cancer organoids with zoledronic acid conjugated to the anti-EGFR antibody cetuximab
[ J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660]
Establishment of a 3D model of tumor-driven angiogenesis to study the effects of anti-angiogenic drugs on pericyte recruitment
[ Biomater Sci, 2021, 10.1039/d0bm02107e]
The BTLA and PD-1 signaling pathways independently regulate the proliferation and cytotoxicity of human peripheral blood γδ T cells
[ Immun Inflamm Dis, 2020, 10.1002/iid3.390]
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