ZT-12-037-01

카탈로그 번호S8864 배치:S886401

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기술 자료

화학식

C21H31N5O2
분자량 385.50 CAS 번호 2328073-61-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 41 mg/mL (106.35 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.78 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ZT-12-037-01은 STK19 (WT) 및 STK19 (D89N)에 대해 각각 23.96 nM 및 27.94 nM의 IC50를 가지는 특이하고 ATP 경쟁적인 STK19 억제제입니다. 1 µM에서 인 비트로 ATP 경쟁 결합 아세이를 사용하여 468가지 다양한 키나제 패널에 대해 KINOMEscan을 사용하여 극히 높은 키나제 선택성을 나타냅니다.
표적
STK19
(Cell-free assay)		 STK19 (D89N)
(Cell-free assay)
23.96 nM 27.94 nM
시험관 내(In vitro)

ZT-12-037-01 치료는 용량-및 시간-의존적 방식으로 NRAS의 인산화를 효율적으로 억제합니다. 더우기, ATP 농도가 증가할수록 STK19에 대한 이 화합물의 IC50는 그에 따라 증가했으며, 이는 이 화합물이 STK19에 대한 ATP-경쟁적 억제제임을 나타냅니다. 이 화학 치료는 변이된 NRAS-STK19가 이끌는 멜라노사 콜로니 형성, 증식 및 종양 형성을 유의미하게 억제합니다. 용종원성 NRAS를 발현하는 세포에서 이 화합물의 앞오팁토틱 효과는 혁단적으로 강화됩니다.
생체 내(In Vivo)

ZT-12-037-01은 생체 내 독성이 낮은 놌랁한 STK19 억제제입니다. 이 치료는 SK-MEL-2 이식 멜라노마(NRASQ61R 포함) 의 성장도 용량 의존적 방식으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    A375, UACC62, SK-MEL-2 and WM2032 cells

  • 농도

    0 μM, 1 μM, or 3 μM

  • 배양 시간

    4 days

  • 방법

    --
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    C57BL/6J mice

  • 용량

    25 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30712867/

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