| S1013 |
Bortezomib
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Bortezomib est un puissant inhibiteur du 20S proteasome avec un Ki de 0,6 nM. Il présente une sélectivité favorable envers les cellules tumorales par rapport aux cellules normales. Ce composé inhibe NF-κB et induit la phosphorylation de ERK pour supprimer la cathepsine B et inhiber le processus catalytique de l'autophagy dans le cancer de l'ovaire et d'autres tumeurs solides.
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J Proteomics, 2026, 322:105536
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
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| S7420 |
CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
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CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) est un dérivé perméable à la membrane du CA-074 et agit comme un inhibiteur irréversible de la cathepsin B.
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Mol Cancer, 2025, 24(1):253
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3
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NPJ Vaccines, 2025, 10(1):184
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| S4591 |
Nitroxoline
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Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline) est un agent antibactérien urinaire actif contre les organismes gram-positifs et gram-négatifs sensibles couramment trouvés dans les infections des voies urinaires. Ce composé entrave la progression tumorale in vitro et in vivo en inhibant l'activité de la cathepsin B.
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Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
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Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5207-5220
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Microorganisms, 2022, 10(7)1421
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| S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms/CSF1R avec une IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'activation de la cathepsin B et l'autophagy.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107
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Commun Biol, 2025, 8(1):1185
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Sci Rep, 2025, 15(1):35889
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| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate est un inhibiteur réversible des serine et cysteine proteases. Il inhibe Cathepsin B (Ki = 6 nM), la calpaïne (Ki = 10 nM), la trypsine (Ki = 35 nM), la plasmine (Ki = 3,4 μM) et la kallikréine (Ki = 19 μM), et n'a aucun effet contre la chymotrypsine, l'élastase, la rénine ou la pepsine.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S7379 |
E-64
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Le E-64 est un inhibiteur irréversible et sélectif de la cysteine protease, et inhibe également la papaïne, la calpaïne et les cathepsines B et H, mais pas les sérine protéases ou les aspartate protéases. La CI50 pour la papaïne est de 9 nM. Ce composé induit un stress oxydatif et l'apoptosis chez le Filarial Parasite.
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Nat Commun, 2025, 16(1):5403
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Elife, 2025, 14RP104057
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bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
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| S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
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Cathepsin Inhibitor 1 est un inhibiteur de la Cathepsin (L, L2, S, K, B) avec une pIC50 de 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 et 5,2, respectivement.
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bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
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Elife, 2023, 12e79144
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