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Anastrozole Aromatase inhibiteur

Name: Anastrozole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1188
Rating: 5 (27 reviews)

N° Cat.S1188

Anastrozole est un inhibiteur non stéroïdien sélectif de l'aromatase de troisième génération. Il peut offrir une plus grande sélectivité par rapport aux autres inhibiteurs de l'aromatase, étant dépourvu d'effets endocriniens intrinsèques et sans effet apparent sur la synthèse des stéroïdes surrénaliens.

Anastrozole Aromatase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 293.37

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Autre Aromatase Inhibiteurs	Obacunone (AI3-37934) Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	293.37	Formule	C₁₇H₁₉N₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	120511-73-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ZD-1033			Smiles	CC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 59 mg/mL (201.11 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.900mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.400mg/ml (4.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Aromatase (human placental microsomes) 15 nM
In vitro	L'Anastrozole présente une puissance intrinsèque élevée in vitro et inhibe l'aromatase placentaire humaine avec une IC50 de 15 nM. Ce composé est 200 fois plus puissant que l'AG, deux fois plus puissant que le 4-OHA et un tiers aussi puissant que le fadrozole. . Ce produit chimique inhibe l'aromatase en se liant de manière compétitive au groupe hémique de l'unité CYP de l'enzyme, réduisant ainsi la biosynthèse des œstrogènes dans la périphérie et le sein. Il a peu ou pas d'effet sur les autres hormones stéroïdiennes.
In vivo	L'Anastrozole (0,1 mg/kg) administré oralement à des rates adultes au 2ème ou 3ème jour du cycle œstral, a bloqué l'ovulation chez les femelles adultes ; chez les rates pubères, la même dose administrée pendant 3 jours bloque complètement le développement utérin stimulé par l'androstènedione. Ces effets peuvent être attribués à l'inhibition de l'augmentation préovulatoire normale de la synthèse d'œstrogènes folliculaires ovariens chez les femelles adultes et à l'inhibition du métabolisme de l'androstènedione exogène par l'ovaire immature chez les femelles prépubères. L'administration deux fois par jour de >9,1 mg/kg de ce composé par voie orale à des singes macaques à queue de cochon mâles inhibe l'aromatase périphérique, réduisant ainsi les concentrations d'œstradiol circulantes de 50% à 60%.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8903429/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7949201/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06154590	Not yet recruiting	Metastatic Breast Cancer\|Tumor\|Muscle Neoplasms\|Chronic Pain	DR. DIANE CHISESI NFS. MD. PHD.\|IRB\|Paradyne Networks A Foundation	July 2024	--
NCT04714619	Terminated	Advanced Breast Cancer	MedSIR\|Cellestia Biotech AG	May 6 2021	Phase 2
NCT04227327	Active not recruiting	Advanced Breast Cancer	University of Milano Bicocca	January 7 2020	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):