Name: BTZ043 Racemate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1097
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.14%

99.14

Cibles apparentées	Integrase Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Bacterial Inhibiteurs	Berberine Teicoplanin Pefloxacin Mesylate Ornidazole Furagin Proanthocyanidins Trigonelline Hydrochloride Skatole Solithromycin Berberine Sulfate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	431.39	Formule	C₁₇H₁₆F₃N₃O₅S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	957217-65-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=C(S3)C(=CC(=C4)C(F)(F)F)[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 22 mg/mL (50.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.55mg/ml (1.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.16mg/ml (0.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Greater activity against M. tuberculosis than EMB.
Targets/IC₅₀/Ki	DprE1
In vitro	En ciblant la décaprénylphosphoryl-β-_D-ribose 2'-épimérase, BTZ043 abolit la formation de décaprénylphosphoryl arabinose, entraînant la lyse cellulaire et la mort de Mycobacterium tuberculosis. BTZ043 présente une activité similaire contre tous les isolats cliniques de M. tuberculosis, y compris les souches multirésistantes et ultrarésistantes. BTZ043 présente une activité significative contre M. tuberculosis H37Rv et Mycobacterium smegmatis avec des CMI de 1 ng/mL (2,3 nM) et 4 ng/mL (9,2 nM) respectivement, ce qui est plus puissant que ceux des médicaments antituberculeux (TB) existants, l'isoniazide (INH) et l'éthambutol (EMB) avec des CMI de 0,02-0,2 μg/mL et 1-5 μg/mL respectivement. BTZ043 est moins efficace dans deux systèmes modèles différents (auxotrophie et famine) impliquant M. tuberculosis métaboliquement inerte, indiquant que BTZ043 bloque une étape du métabolisme actif similaire à l'isoniazide (INH). Le traitement au BTZ043 dans les cellules de M. smegmatis diminue rapidement le taux de croissance, suivi d'un gonflement des pôles et d'une lyse des cellules après quelques heures, ce qui est similaire mais retardé chez M. tuberculosis. BTZ043 (1/4 CMI 0,375 ng/mL) en combinaison avec TMC207 (1/4 CMI 20 ng/mL) a un effet cidal plus fort sur M. tuberculosis mais pas sur le mutant de M. tuberculosis résistant au BTZ que le TMC207 seul à une concentration de 80 ng/mL.
In vivo	Dans un modèle murin de tuberculose chronique, l'administration de BTZ043 à 37,5 mg/kg ou 300 mg/kg pendant 4 semaines réduit la charge bactérienne dans les poumons et la rate de 1 et 2 logs, respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19299584/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22926573/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BTZ043 Racemate Bacterial chimique

Structure chimique

Poids moléculaire: 431.39