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UK 383367 Procollagen C Proteinase inhibiteur

Name: UK 383367
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2224
Rating: 5 (6 reviews)

N° Cat.S2224

UK-383367 est un inhibiteur de la procollagène C-protéinase (BMP-1) avec une IC50 de 44 nM, et présente une excellente sélectivité par rapport aux MMPs.

UK 383367 Procollagen C Proteinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 324.38

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.95%

99.95

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	324.38	Formule	C₁₅H₂₄N₄O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	348622-88-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (30.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (4.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Procollagen C proteinase 44 nM
In vitro	UK-383367 est efficace pour pénétrer la peau humaine. UK-383367 inhibe le dépôt de collagène avec une IC50 d'environ 2 5M. UK-383367 a une affinité modeste pour tous les sous-types de PDE-4, PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c et PDE-4d, avec une IC50 de 1,8 5M, 1,5 5M, 2,4 5M et 0,9 5M, respectivement. UK-383367 est un composé faiblement acide et lipophile.
In vivo	Les valeurs de liaison aux protéines plasmatiques pour UK-383367 chez le rat, le chien et l'homme sont respectivement de 95%, 93% et 94%. L'UK-383367, après incubation dans le plasma de rat, entraîne une demi-vie de 49 min. L'UK-383367, après administration intraveineuse unique (2 mg/kg) au rat, entraîne une clairance plasmatique de 157 mL min⁻¹ kg⁻¹, un volume de distribution de 12 L kg⁻¹, et une demi-vie d'élimination de 0,8 heure. L'UK-383367, après administration intraveineuse unique (0,5 mg/kg) au chien, entraîne une clairance plasmatique de 35 mL min⁻¹ kg⁻¹, un volume de distribution de 4,6 L kg⁻¹, et une demi-vie d'élimination de 1,5 heure. L'UK-383367, après administration orale (2 mg/kg) au chien, entraîne une C_max de 110 ng/mL, un T_max de 0,5-1,5 heure et une biodisponibilité orale de 13%.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):