Name: AP20187 (B/B Homodimerizer)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8487
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S848701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.98%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.98

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre FKBP Inhibiteurs	dTAG-13 Rimiducid (AP1903) Shield-1 (Shld1) S107 hydrochloride dTAGV-1 TFA SAFit2

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	1482.75	Formule	C₈₂H₁₀₇N₅O₂₀	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	195514-80-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	B/B Homodimerizer			Smiles	CCC(C1=CC(=C(C(=C1)OC)OC)OC)C(=O)N2CCCCC2C(=O)OC(CCC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C4=CC(=CC=C4)OCC(=O)NCC(CNC(=O)COC5=CC=CC(=C5)C(CCC6=CC(=C(C=C6)OC)OC)OC(=O)C7CCCCN7C(=O)C(CC)C8=CC(=C(C(=C8)OC)OC)OC)CN(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (67.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%Ethanol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (3.37mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (3.37mM)

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP Casp8
In vitro	Dans les oligodendrocytes, le traitement par AP20187 augmente l'expression des gènes sensibles à la PERK codant pour la protéine homologue de la protéine de liaison à l'amplificateur CAATT (CHOP) et le gène d'arrêt de croissance et de dommages à l'ADN 34 (GADD34) de manière dose-dépendante. L'activité de la signalisation PERK dans les oligodendrocytes peut être manipulée temporairement par l'administration de ce composé.
In vivo	Le traitement par AP20187 réduit significativement le nombre d'axones dégénératifs et augmente la densité des axones dans les lésions démyélinisantes de la moelle épinière lombaire des souris PLP/Fv2E-PERK. Ce composé est également suffisant pour activer Fv2E-PERK dans les oligodendrocytes du SNC des souris PLP/Fv2E-PERK.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26840489/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23554479/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AP20187 (B/B Homodimerizer) Inducteur de dimérisation de FKBP

Structure chimique

Poids moléculaire: 1482.75