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Avibactam sodium β-lactamase inhibiteur

N° Cat.S3732

Avibactam (AVE-1330A, NXL104) est un inhibiteur covalent, réversible, non β-lactamine de la β-lactamase avec des valeurs d'IC50 de 8, 80 et 38 nM pour les β-lactamases TEM-1, P99 et KPC-2, respectivement.
Avibactam sodium β-lactamase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 287.23

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 287.23 Formule

C7H10N3O6 .Na

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 1192491-61-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes AVE-1330A, NXL104 Smiles C1CC(N2CC1N(C2=O)OS(=O)(=O)[O-])C(=O)N.[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 57 mg/mL (198.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
SHV-4
(Cell-free assay)
1.5 nM
TEM-1
(Cell-free assay)
8 nM
KPC-2
(Cell-free assay)
38 nM
P99
(Cell-free assay)
80 nM
In vitro
Avibactam (anciennement NXL104, AVE1330A) est un inhibiteur synthétique non β-lactamine de la β-lactamase qui inhibe les activités des β-lactamases Ambler de classe A et C et de certaines enzymes Ambler de classe D. Avibactam a un mécanisme d'action inhabituel : c'est un inhibiteur covalent qui agit par ouverture de cycle, mais contrairement aux autres inhibiteurs de β-lactamase actuellement utilisés, cette réaction est réversible.
Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT01448395 Completed
Healthy
Pfizer
October 2011 Phase 1
NCT01291602 Completed
Healthy Male and Female Japanese Volunteers
Pfizer
February 2011 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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