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AZD1981 GPR antagoniste

N° Cat.S7263

AZD1981 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur CRTh2 (DP2) avec une CI50 de 4 nM, montrant une sélectivité >1000 fois supérieure à celle de plus de 340 autres enzymes et récepteurs, y compris DP1. Phase 2.

AZD1981 GPR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 388.87

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Contrôle qualité

Lot : S726301 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.82%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.82

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre GPR Inhibiteurs	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	388.87	Formule	C₁₉H₁₇ClN₂O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	802904-66-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C2=C(C=CC=C2N1CC(=O)O)NC(=O)C)SC3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	An orally available selective DP2(CRTh2) receptor antagonist in clinical development for asthma.
Targets/IC₅₀/Ki	CRTh2 (DP2) receptor 4 nM
In vitro	AZD1981, en tant qu'antagoniste puissant dans un système cellulaire pertinent pour la maladie, inhibe l'expression de CD11b induite par DK-PGD2 dans les éosinophiles humains avec une CI50 de 10 nM. Ce composé bloque le changement de forme médié par DP2 dans les éosinophiles et les basophiles humains dans le sang, ainsi que la chimiotaxie médiée par DP2 des cellules Th2 humaines et des éosinophiles. De plus, il bloque également la liaison de [³H]PGD2 à la DP2 recombinante de souris, de rat, de cobaye, de lapin et de chien.
In vivo	AZD1981 a une biodisponibilité orale élevée chez les rats mâles Sprague Dawley. Dans le modèle de patte arrière de cobaye, ce composé (100 nM) inhibe complètement la mobilisation des éosinophiles induite par DK-PGD2.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21944852/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146091/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02367066	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca	March 2015	Phase 1
NCT02031679	Completed	Chronic Idiopathic Urticaria	Johns Hopkins University\|AstraZeneca	January 2014	Phase 2
NCT01199341	Completed	Pharmakokinetic	AstraZeneca	October 2010	Phase 1
NCT01196689	Completed	Asthma	AstraZeneca	October 2010	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):