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Benzethonium Chloride AChR inhibiteur

N° Cat.S4162

Benzethonium Chloride est un puissant inhibiteur des nAChRs; il inhibe les α4β2 nAChRs et les α7 nAChRs avec une IC50 de 49 nM et 122 nM, respectivement.
Benzethonium Chloride AChR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 448.08

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S416201 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]90 mg/mL]false Pureté : 99.18%
99.18

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 448.08 Formule

C27H42NO2.Cl

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 121-54-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)OCCOCC[N+](C)(C)CC2=CC=CC=C2.[Cl-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (200.85 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 90 mg/mL

Ethanol : 90 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
α4β2 nAChRs
49 nM
α7 nAChRs
122 nM
In vitro

Le Benzethonium Chloride inhibe les récepteurs α7 nAChRs de manière mixte, compétitive et non compétitive, mais il n'y a pas de dépendance à la tension ou à l'utilisation de la réponse dans les deux sous-types. Le Benzethonium Chloride inhibe la signalisation muscarinique avec une IC50 calculée de 15 µM et un coefficient de Hill de 0,6. Le Benzethonium (5 µM) augmente significativement la concentration cytosolique de Ca(2+), diminue la diffusion frontale et déclenche la liaison de l'annexine V affectant environ 30% des érythrocytes. Le Benzethonium (5 µM) améliore encore significativement l'effet de l'épuisement du glucose sur la concentration cytosolique de Ca(2+) et la liaison de l'annexine V, mais atténue significativement l'effet de l'épuisement du glucose sur la diffusion frontale. Le Benzethonium (5 µM) améliore significativement la formation d'acide lactique mais pas l'abondance de céramide. Le Benzethonium Chloride réduit la viabilité cellulaire avec une IC50 de 3,8 µM dans FaDu, 42,2 µM dans NIH 3T3, 5,3 µM dans C666-1, et 17,0 µM dans GM05757. Le Benzethonium Chloride (9 µM) induit l'apoptose et active les caspases après 12 heures dans les cellules FaDu.

In vivo

Le Benzethonium Chloride (5 mg/kg) supprime la capacité de formation de tumeurs des cellules FaDu, retarde la croissance des tumeurs xénogreffées et se combine de manière additive avec la radiothérapie tumorale locale dans les tumeurs FaDu établies chez les souris SCID.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865743/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17000693/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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