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Boceprevir HCV Protease inhibiteur

Name: Boceprevir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3733
Rating: 5 (15 reviews)

N° Cat.S3733

Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) est un inhibiteur oral à action directe de la hepatitis C virus (HCV) protease avec une valeur Ki de 14 nM pour NS3. Il est utilisé en association avec d'autres agents antiviraux dans le traitement de l'hépatite C chronique, génotype 1.

Boceprevir HCV Protease inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 519.68

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre HCV Protease Inhibiteurs	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	519.68	Formule	C₂₇H₄₅N₅O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	394730-60-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	EBP 520, SCH 503034			Smiles	CC1(C2C1C(N(C2)C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)NC(C)(C)C)C(=O)NC(CC3CCC3)C(=O)C(=O)N)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (192.42 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NS3/4A protease 14 nM(Ki)
In vitro	Le traitement par l'inhibiteur NLRP3 Inflammasome Inhibitor I limite significativement la libération d'IL-1β après un défi au LPS et à l'ATP. Le NLRP3 Inflammasome Inhibitor I n'est pas un inhibiteur de la caspase-1.
In vivo	La petite molécule NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, un substrat intermédiaire dans la synthèse du glyburide exempte de la fraction cyclohexylurée, inhibe la formation de l'inflammasome NLRP3 dans les cardiomyocytes et limite la taille de l'infarctus après ischémie/reperfusion myocardique chez la souris, sans affecter le métabolisme du glucose.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24336017/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01909401	Completed	Liver Transplantation	Indiana University\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 2013	Early Phase 1
NCT01821625	Terminated	Thrombocytopenia\|Hepatitis C	University of Texas Southwestern Medical Center\|GlaxoSmithKline	April 2013	Phase 2\|Phase 3
NCT01499498	Completed	Hepatitis C	Imperial College London	December 2012	Phase 1
NCT01663922	Completed	Hepatitis C	St Stephens Aids Trust\|University of Liverpool\|University of Turin Italy	August 2012	Phase 1
NCT01657552	Completed	Thrombocytopaenia	GlaxoSmithKline	August 1 2012	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):