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GSK1265744 (Cabotegravir) inhibiteur de la HIV Integrase

Name: GSK1265744 (Cabotegravir)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7766
Rating: 5 (17 reviews)

N° Cat.S7766

Le Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) est un inhibiteur de l'HIV integrase à action prolongée contre un large éventail de sous-types de VIH, et inhibe la réaction de transfert de brin catalysée par l'intégrase du VIH-1 avec une IC50 de 3,0 nM. Phase 2.

GSK1265744 (Cabotegravir) Integrase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 405.35

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.90%

99.90

Cibles apparentées	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Integrase Inhibiteurs	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HEK293T	Antiviral assay	2 days	Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days, IC50 = 0.0005 μM.	23845180
MT4	Antiviral assay	4 to 5 days	Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human MT4 cells after 4 to 5 days by bioluminescence assay, IC50 = 0.0013 μM.	23845180
HEK293T	Antiviral assay	2 days	Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days in presence of human serum albumin, IC50 = 0.03 μM.	23845180
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	405.35	Formule	C₁₉H₁₇F₂N₃O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1051375-10-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GSK744, S/GSK1265744			Smiles	CC1COC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 30 mg/mL (74.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIV integrase
In vitro	Le Cabotegravir (GSK1265744) inhibe la réplication du VIH avec une EC50 de 0,22 nM et 0,34-1,3 nM contre le VIH-1 Ba-L et NL432, respectivement. Il produit une cytotoxicité avec une CC50 de 6,4, 5,0, 9,2 et 13 μM dans les lignées cellulaires IM-9, U-937, MT-4 et Molt-4 en prolifération, respectivement.
Kinase Assay	Essai de transfert de brin in vitro
Kinase Assay	Les concentrations inhibitrices de Cabotegravir (GSK1265744) sont mesurées dans un essai de transfert de brin utilisant de l'intégrase de VIH recombinante. Un complexe d'intégrase et d'ADN donneur biotinylé-perles SPA revêtues de streptavidine est formé en incubant 2 μM d'intégrase recombinante purifiée avec 0,66 μM d'ADN donneur biotinylé-4 mg/mL de perles SPA revêtues de streptavidine dans 25 mM de MOPS de sodium pH 7,2, 23 mM de NaCl et 10 mM de MgCl₂ pendant 5 minutes à 37°C. Ces perles sont centrifugées et pré-incubées avec des INSTI dilués pendant 60 minutes à 37°C. Ensuite, le substrat d'ADN cible marqué au [³H] est ajouté pour donner une concentration finale de 7 nM de substrat, et la réaction de transfert de brin est incubée à 37°C pendant 25 à 45 minutes, ce qui a permis une augmentation linéaire du transfert de brin de l'ADN donneur à l'ADN cible radiomarqué. Le signal est lu à l'aide d'un lecteur de plaques à scintillation Wallac MicroBeta.
In vivo	Le traitement au Cabotegravir (GSK1265744) (50 mg/kg) protège les macaques rhésus contre trois défis SHIV à forte dose.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25367908/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25589630/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06319105	Recruiting	Oral Pre-exposure Prophylaxis (PrEP)\|Long-acting Injectable Cabotegravir for PrEP	Georgetown University\|AIDS Vaccine Advocacy Coalition\|Centers for Disease Control and Prevention\|Center for the Development of People\|Cooper/Smith\|Elizabeth Glaser Pediatric AIDS Foundation\|Family Health Services\|Healthqual\|Johns Hopkins Research Project Malawi\|Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health\|Kamuzu University of Health Sciences\|Blantyre District Health Office Malawi\|Lilongwe District Health Office Malawi\|Lighthouse Trust\|Ministry of Health Malawi\|National AIDS Commission Malawi\|Pakachere Institute of Health and Development Communication\|Partners in Hope\|Population Services International\|University of North Carolina\|United States Agency for International Development (USAID)\|United States President''s Emergency Plan for AIDS Relief\|Quantitative Engineering Design\|Clinton Health Access Initiative-Malawi	March 26 2024	--
NCT06104306	Recruiting	HIV-1-infection	Gilead Sciences	December 13 2023	Phase 4
NCT05986084	Recruiting	Pre-Exposure Prophylaxis (PrEP)\|Breast Feeding	Beth Israel Deaconess Medical Center\|Botswana Harvard AIDS Institute Partnership\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|ViiV Healthcare	November 30 2023	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):