Name: Embelin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7025
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S702501 DMSO]59 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 100.0%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

100.0

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteurs	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	294.39	Formule	C₁₇H₂₆O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	550-24-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Embelic Acid, NSC 91874			Smiles	CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 59 mg/mL (200.41 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10mg/ml (33.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-LO (Cell-free assay) 0.06 μM mPGES-1 (Cell-free assay) 0.2 μM XIAP (Cell-free assay) 4.1 μM
In vitro	Embelin, issu de l'herbe japonaise Ardisia, est un inhibiteur à petite molécule qui se lie au domaine XIAP BIR3 auquel Smac et la caspase-9 se lient. Ce composé inhibe la croissance cellulaire des cellules PC-3 et LNCap de manière dose-dépendante, avec des valeurs d'IC50 de 3,7 et 5,7 μM. La toxicité de ce produit chimique dans les cellules PrEC normales et dans les cellules WI-38 est beaucoup plus faible, avec des valeurs d'IC50 de 20,1 μM et 19,3 μM. Le traitement des cellules PC-3 avec 25 et 50 μM de ce composé pendant 48 h entraîne l'Apoptosis de 30 % et 75 % des cellules, ce qui représente une augmentation d'environ 3 et 9 fois par rapport aux cellules non traitées. Il supprime également puissamment la biosynthèse des eicosanoïdes par inhibition sélective de la 5-lipoxygénase (5-LO) et de la Microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1) avec une IC50 = 0,06 et 0,2 mM, respectivement.
Kinase Assay	Essai de liaison compétitif par polarisation de fluorescence
Kinase Assay	Les expériences de polarisation de fluorescence sont réalisées dans des plaques Dynex à 96 puits, noires et à fond rond. Un échantillon de 5 μL de dilutions d'Embelin dans du DMSO, et la protéine XIAP BIR3 pré-incubée (0,06 μM) et l'extrémité N-terminale d'un peptide Smac (SM7F) (0,01 μM) dans le tampon de dosage sont ajoutés aux plaques à 96 puits pour produire un volume final de 125 μL. Pour chaque dosage, le contrôle de peptide lié contenant la protéine XIAP BIR3 et le SM7F (équivalent à 0 % d'inhibition) et le contrôle de peptide libre contenant uniquement le SM7F libre (équivalent à 100 % d'inhibition) ont été inclus. Les plaques ont été mélangées et incubées à température ambiante pendant 3 h pour atteindre l'équilibre.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115387/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23623753/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Embelin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 294.39