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PF-3644022 inhibiteur

Name: PF-3644022
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8224
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8224

Le PF-3644022 est un inhibiteur puissant, librement réversible et compétitif de l'ATP de MAPKAPK2 (MK2) avec un Ki de 3 nM. Ce composé inhibe également puissamment la production de TNFα avec une IC50 de 160 nM.

PF-3644022 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 374.46

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S822401 DMSO]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.95%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.95

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Autre Inhibiteurs	ISX-9 (Isoxazole 9) Concanamycin A YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO) NSC 23766 GW3965 WAY-641966 WAY-320461 Vaborbactam Maribavir

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	374.46	Formule	C₂₁H₁₈N₄OS	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1276121-88-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1CNC2=C(SC3=C2C4=C(C=C3)N=C(C=C4)C5=CN=C(C)C=C5)C(=O)N1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.125mg/ml (0.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MK2 3 nM(Ki) TNFα 160 nM
In vitro	Le PF-3644022 est un composé puissant, librement réversible et compétitif de l'ATP qui inhibe l'activité de la protéine kinase activée par les mitogènes 2 (MK2) avec une bonne sélectivité lorsqu'il est profilé contre 200 kinases humaines. Dans la lignée cellulaire monocytaire humaine U937 ou les cellules mononucléaires du sang périphérique, ce composé inhibe puissamment la production de TNFα avec une activité similaire. Il bloque la production de TNFα et d'IL-6 dans le sang total humain stimulé par le LPS.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Kinase Assay	Tests de kinase in vitro et cinétique d'inhibition.
Kinase Assay	L'activité kinase de MK2 est dosée en utilisant un peptide de la protéine de choc thermique 27 (HSP27) marqué fluorescent et une Caliper LabChip 3000. Le peptide phosphorylé est séparé du peptide substrat par électrophorèse et quantifié. Toutes les réactions kinases sont réalisées à température ambiante dans 20 mM HEPES, contenant 10 mM MgCl2, 1 mM dithiothréitol, 0,01% d'albumine sérique bovine et 0,0005% de Tween 20, pH 7,5. Pour les expériences à point final, les réactions sont terminées pendant la phase linéaire par l'ajout de 30 mM d'EDTA. Les expériences de sélectivité kinase sont réalisées avec la concentration de MgATP fixée au Km(app) déterminé pour chaque enzyme. La vitesse initiale est déterminée en présence et en absence de ce composé avec l'ATP comme substrat variable tandis que la concentration de peptide HSP27 est maintenue constante.
In vivo	Le PF-3644022 présente de bons paramètres pharmacocinétiques chez le rat et est efficace par voie orale dans le modèle aigu de TNFα induit par le LPS chez le rat et le modèle chronique d'arthrite induite par la paroi cellulaire streptococcique, avec des valeurs d'ED50 de 6,9 et 20 mg/kg, respectivement.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20237073/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):